Suramina sódica

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Suramina sódica
Suramin.svg
Nombre (IUPAC) sistemático

ácido 8-[(4-metil-3-{[3-({[3-({2-metil-5- [(4,6,8-trisulfo-1-naftil)carbamoil] fenil}carbamoil)fenil]carbamoil}amino) benzoil]amino}benzoil)amino]naphthalene-

1,3,5-trisulfónico
Identificadores
Número CAS 145-63-1
Código ATC P01CX02
PubChem 5361
Datos químicos
Fórmula C51H40N6O23S6 
Peso mol. 1297.29 g/mol
Estado legal ?
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Suramina es el nombre de un medicamento antihelmíntico, desarrollado en Alemania en 1916 y aún en el mercado, indicado para el tratamiento de la tripanosomiasis africana.[1] Ha sido usado también para tratar la oncocercosis.[2]

Algunas investigaciones han encontrado interés en la suramina para el tratamiento del cáncer de próstata.[3]

Composición[editar]

La fórmula molecular de la suramina es C51H34N6O23S6, cuya disposición atómica la hace una molécula simétrica, en el centro del cual se encuentra la urea (NH-CO-NH). La suramina contiene 8 anillos de benceno, 4 de los cuales se fusionan en pares (formando naftaleno), 4 grupos amida, además de la molécula de urea y seis grupos sulfónicos. Cuando se administra el fármaco por lo general contiene seis iones de sodio formando una sal con los seis grupos sulfónicos.

Farmacodinámica[editar]

La suramina es administrada por una inyección intravenosa cada semana por seis semanas, a una dosis por inyección de 1 g.

Las reacciones adversas más frecuentes son náuseas y vómitos. Alrededor del 90% de los pacientes tendrá un sarpullido o urticaria (como si fuera una hiedra venenosa) que desaparece a los pocos días sin necesidad de interrumpir el tratamiento. Hay más de un 50% de posibilidad de daños corticosuprarrenales, pero sólo una proporción muy pequeña de tales incidentes requieren reemplazo de corticosteroides por toda la vida. Es común que los pacientes sientan una sensación de cosquilleo u hormigueo de la piel con el uso de la suramina. La suramina provocará nubosidad inofensiva de la orina y no debe ser causa de alarma.

Muy infrecuentemente se ha reportado daño renal y dermatitis exfoliativa.

Otros posibles usos[editar]

La suramina también se utiliza en ciertas investigaciones como antagonista de amplio espectro de los receptores P2[4] [5] y agonista de los receptores rianodin,[6] que son canales liberadores de calcio en el sarcómero muscular.[7]

También se ha investigado su efecto sobre la telomerasa.[8]

Referencias[editar]

  1. Darsaud A, Chevrier C, Bourdon L, Dumas M, Buguet A, Bouteille B (January 2004). «Megazol combined with suramin improves a new diagnosis index of the early meningo-encephalitic phase of experimental African trypanosomiasis». Trop. Med. Int. Health 9 (1):  pp. 83–91. doi:10.1046/j.1365-3156.2003.01154.x. PMID 14728611. http://www3.interscience.wiley.com/resolve/openurl?genre=article&sid=nlm:pubmed&issn=1360-2276&fecha=2004&volumen=9&número=1&spage=83. 
  2. Anderson J, Fuglsang H (July 1978). «Further studies on the treatment of ocular onchocerciasis with diethylcarbamazine and suramin». Br J Ophthalmol 62 (7):  pp. 450–7. doi:10.1136/bjo.62.7.450. PMID 678497. PMC 1043255. http://bjo.bmj.com/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=678497. 
  3. Ahles TA, Herndon JE, Small EJ, et al. (November 2004). «Quality of life impact of three different doses of suramin in patients with metastatic hormone-refractory prostate carcinoma: results of Intergroup O159/Cancer and Leukemia Group B 9480». Cancer 101 (10):  pp. 2202–8. doi:10.1002/cncr.20655. PMID 15484217. 
  4. Abbracchio MP, Burnstock G, Boeynaems JM, Barnard EA, Boyer JL, Kennedy C, Knight GE, Fumagalli M, Gachet C, Jacobson KA, Weisman GA. (september 2006). «International Union of Pharmacology LVIII: update on the P2Y G protein-coupled nucleotide receptors: from molecular mechanisms and pathophysiology to therapy». Pharmacol Rev. 58 (3):  pp. 281–341. doi:10.1124/pr.58.3.3. PMID 16968944. 
  5. Khakh BS, Burnstock G, Kennedy C, King BF, North RA, Séguéla P, Voigt M, Humphrey PP. (march 2001). «International union of pharmacology. XXIV. Current status of the nomenclature and properties of P2X receptors and their subunits.». Pharmacol Rev. 53 (1):  pp. 107–118. PMID 11171941. 
  6. Wolner I, Kassack MU, Ullmann H, Karel A, Hohenegger M (October 2005). «Use-dependent inhibition of the skeletal muscle ryanodine receptor by the suramin analogue NF676». Br. J. Pharmacol. 146 (4):  pp. 525–33. doi:10.1038/sj.bjp.0706359. PMID 16056233. 
  7. CRUZ ROBLES, David et al. Genética y biología molecular de las cardiopatías congénitas y adquiridas. Arch. Cardiol. Méx., 75(4), Dec. 2005. Consultado el 26 de Oct de 2010.
  8. Erguven M, Akev N, Ozdemir A, Karabulut E, Bilir A (August 2008). «The inhibitory effect of suramin on telomerase activity and spheroid growth of C6 glioma cells». Med. Sci. Monit. 14 (8):  pp. BR165–73. PMID 18667993. http://www.medscimonit.com/fulltxt.php?ICID=865765. 

Enlaces externos[editar]