SB-271,046

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SB-271,046
SB-271,046 structure.png
Nombre (IUPAC) sistemático
5-chloro-N-(4-methoxy-3-piperazin-1-ylphenyl)-3-methyl-1-benzothiophene-2-sulfonamide
Identificadores
Código ATC
PubChem 5312149
Datos químicos
Fórmula C20H22N3ClO3S2 
Peso mol. 451.989 g/mol
Estado legal ?
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La SB-271,046 es un fármaco que se utiliza en investigación científica. Fue uno de los primeros receptores antagonistas 5-HT6 selectivos en ser descubiertos a través de cribado farmacológico de alto rendimiento del Banco de Compuestos de SmithKline Beecham utilizando receptores 5-HT6 clonados como objetivo, con un compuesto inicial desarrollado en SB-271,046 a través de un estudio relación estructura-actividad (SAR de sus siglas en inglés).[1]

Se encontró que la SB-271,046 es un in vitro potente y selectivo, teniendo una buena biodisponibilidad oral in vivo, pero pobre penetración de la barrera hematoencefálica; así, posteriores trabajos SAR han sido realizados, permitiendo mejorar los antagonistas 5-HT6 tales como SB-357,134 y SB-399,885.[2]

Referencias[editar]

  1. Bromidge, SM; Brown, AM; Clarke, SE; Dodgson, K; Gager, T; Grassam, HL; Jeffrey, PM; Joiner, GF et ál. (1999). «5-Chloro-N-(4-methoxy-3-piperazin-1-yl- phenyl)-3-methyl-2-benzothiophenesulfon- amide (SB-271046): a potent, selective, and orally bioavailable 5-HT6 receptor antagonist» (en inglés). Journal of Medical Chemistry 42 (2):  pp. 202–5. doi:10.1021/jm980532e. PMID 9925723. 
  2. Ahmed, M; Briggs, MA; Bromidge, SM; Buck, T; Campbell, L; Deeks, NJ; Garner, A; Gordon, L et ál. (2005). «Bicyclic heteroarylpiperazines as selective brain penetrant 5-HT6 receptor antagonists» (en inglés). Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 15 (21):  pp. 4867–71. doi:10.1016/j.bmcl.2005.06.107. PMID 16143522. 

Enlaces externos[editar]