SB-258,585

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SB-258,585
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Nombre (IUPAC) sistemático
4-Iodo-N-[4-methoxy-3-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]benzenesulfonamide
Identificadores
Número CAS 209480-63-7
Código ATC
PubChem 3248571
Datos químicos
Fórmula C18H22N3IO3S 
Peso mol. 487.354 g/mol
Estado legal ?
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La SB-258,585 es un fármaco utilizado en investigaciones cienctíficas. Actúa como un potente receptor antagonista 5-HT6 selectivo y oralmente activo, con un Kd de 8.9nM.[1] Se utiliza en su forma radioetiquetada 125I para mapear la distribución de receptores 5-HT6 en el cerebro.[2] [3]

La SB-258,585 y otros antagonistas 5-HT6 presentan efectos nootrópicos en estudios realizados en animales,[4] [5] así como también efectos antidepresivos y ansiolíticos,[6] y ha sido propuesto como nuevo tratamiento para desórdenes cognitivos tales como la esquizofrenia y la enfermedad de Alzheimer.

Referencias[editar]

  1. Hirst, WD; Minton, JA; Bromidge, SM; Moss, SF; Latter, AJ; Riley, G; Routledge, C; Middlemiss, DN et ál. (2000). «Characterization of 125I-SB-258585 binding to human recombinant and native 5-HT6 receptors in rat, pig and human brain tissue» (en inglés). British Journal of Pharmacology 130 (7):  pp. 1597–605. doi:10.1038/sj.bjp.0703458. PMID 10928963. 
  2. Roberts, JC; Reavill, C; East, SZ; Harrison, PJ; Patel, S; Routledge, C; Leslie, RA (2002). «The distribution of 5-HT(6) receptors in rat brain: an autoradiographic binding study using the radiolabelled 5-HT(6) receptor antagonist (125)ISB-258585» (en inglés). Brain Research 934 (1):  pp. 49–57. doi:10.1016/S0006-8993(02)02360-0. PMID 11937069. 
  3. East, SZ; Burnet, PW; Leslie, RA; Roberts, JC; Harrison, PJ (2002). «5-HT6 receptor binding sites in schizophrenia and following antipsychotic drug administration: autoradiographic studies with 125ISB-258585» (en inglés). Synapse 45 (3):  pp. 191–9. doi:10.1002/syn.10097. PMID 12112397. 
  4. Stean, TO; Hirst, WD; Thomas, DR; Price, GW; Rogers, D; Riley, G; Bromidge, SM; Serafinowska, HT et ál. (2002). «Pharmacological profile of SB-357134: a potent, selective, brain penetrant, and orally active 5-HT(6) receptor antagonist» (en inglés). Pharmacology, Biochemistry, and Behavior 71 (4):  pp. 645–54. doi:10.1016/S0091-3057(01)00742-0. PMID 11888556. 
  5. Loiseau, F; Dekeyne, A; Millan, MJ (2008). «Pro-cognitive effects of 5-HT6 receptor antagonists in the social recognition procedure in rats: implication of the frontal cortex» (en inglés). Psychopharmacology 196 (1):  pp. 93–104. doi:10.1007/s00213-007-0934-5. PMID 17922111. 
  6. Wesołowska, A; Nikiforuk, A; Stachowicz, K (2007). «Anxiolytic-like and antidepressant-like effects produced by the selective 5-HT6 receptor antagonist SB-258585 after intrahippocampal administration to rats» (en inglés). Behavioural Pharmacology 18 (5–6):  pp. 439–46. doi:10.1097/FBP.0b013e3282d28f9c. PMID 17762512.