Roxitromicina

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Roxitromicina
Roxithromycin.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R)-6-[(2S,3R,4S,6R)-4-dimethylamino-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-10-(2-methoxyethoxymethoxyimino)-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-1-oxacyclotetradecan-2-one
Identificadores
Número CAS 80214-83-1
Código ATC J01FA06
PubChem 444037
Datos químicos
Fórmula C41H76N2O15 
Peso mol. 837.047 g/mol
Farmacocinética
Metabolismo Hepático, concentración máxima 2 horas posterior a la ingestión
Vida media 10 horas
Excreción Biliar, renal
Datos clínicos
Estado legal ?
Vías de adm. Oral
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La Roxitromicina es un antibiótico macrólido semisintético. Es usado para tratar infecciones del tracto respiratorio, urinario y de tejidos blandos. La roxitromicina es un derivado de la eritromicina, teniendo el mismo anillo de lactona de 14 miembros. Sin embargo una cadena lateral de N-oxima está unida al anillo de lactona. También ha sido sometida a ensayos clínicos para el tratamiento de la caída de pelo de patrón masculino (alopecia androgénica).[1] También ha sido probada por poseer actividad contra la malaria.

La roxitromicina se encuentra disponible bajo algunas marcas comerciales, por ejemplo, Roxl-150, Roxo, Surlid, Rulide, Biaxsig, Roxar, Roximycin, Roxomycin, Tirabicin y Coroxin. La Roxitromicina no se encuentra disponible en los estados unidos.

Historia[editar]

La compañía farmacéutica alemana Hoechst Uclaf sacó al mercado la roxitromicina en 1987.

Farmacocinética[editar]

Absorción[editar]

Cuando es tomada antes de las comidas, la roxitromicina es rápidamente absorbida, y distribuida en la mayoría de los tejidos y fagocitos. La roxitromicina es rápidamente absorbida del tracto gastrointestinal obteniendo niveles máximos dentro de las 2 horas. 150 mg de roxitromicina administrados dos veces al día o 300 mg una vez al día proporcionan niveles plasmaticos superiores a la concentración inhibitoria mínima requerida para tener actividad antibacteriana.

Distribución[editar]

Debido a la alta concentración en los fagocitos, el medicamento es trasportado activamente al sitio de la infección. Durante la fagocitosis activa, grandes concentraciones de roxitromicina son liberadas. La roxitromicina no es detectada en el fluido cerebroespinal de sujetos con meninges sin proceso inflamatorio.[2]

Metabolismo y excreción[editar]

El medicamento es eliminado con una vida media cercana a las 10 horas. La roxitromicina es poco metabolizada. Aproximadamente el 53% es escretada en las heces y cerca del 10% de la dosis es eliminada en la orina. Durante la administración oral la concentración estable es usualmente al cuarto día y es dosis dependiente.[2] La tasa de absorción no es afectada por la edad, pero la tasa de eliminación y depuración renal está disminuida en ancianos. En pacientes con insuficiencia renal la tasa de eliminación es menor. En pacientes con cirrosis hepática la tasa de eliminación no es afectada.[2]

Farmacodinamia[editar]

Mecanismo de acción[editar]

La roxitromicina evita el crecimiento bacteriano por medio de la inhibición de la síntesis proteica. Esta se une a la subunidad 50S del ribosoma de las bacterias, de esta forma interfiriendo con la translocación de los péptidos. La Roxitromicina tiene un espectro similar a la eritromicina, pero es más efectiva contra algunos tipos de bacterias gram negativas, especialmente la Legionella pneumophila.

Espectro[editar]

La roxitromicina ha demostrado actividad en vitro contra los siguientes microorganismos:

Ha demostrado actividad parcial contra:

Los siguientes microorganismos son resistentes:

Interacciones medicamentosas[editar]

La roxitromicina tiene menos interacciones que la eritromicina y como esta tiene una baja afinidad por la citocromo P450.

La roxitromicina no interactúa con anticonceptivos hormonales, ni con prednisolona, carbamazepina, ranitidina o antiácidos.

Cuando la roxitromicina es administrada con teofilina, algunos estudios han mostrado un incremento en las concentraciones plasmáticas de teofilina. Un cambio en la dosis es requerido para pacientes con niveles altos de teofilina, al inicio del tratamiento los niveles plasmaticos podrían ser monitorizados.

La Roxitromicina parece interactuar con la warfarina. Esto es evidenciado por el incremento en el tiempo de protrombina (INR del inglés international normalised ratio) en pacientes con uso simultáneo de roxitromicina y warfarina. Como consecuencia pueden ocurrir episodios de hemorragia severa.

Efectos colaterales[editar]

Los efectos colaterales más comunes ocurren a nivel gastrointestinal; como diarrea, naúseas, dolor abdominal y vómito. Efectos adversos menos comunes ocurren a nivel del sistema nervioso central y periférico como cefalea, mareo y vértigo. Efectos raramente observados son erupciones cutáneas, valores de la función hepática alterados y alteraciones del olfato y el tacto.

Uso clínico[editar]

Adultos:

Niños:

Presentación y dosis[editar]

La roxitromicina está disponible en tabletas de 150 y 300 mg o suspensión oral. La dosis en adultos es de 300 mg por día, en niños la dosis recomendada es de 5 a 8 mm/kg/día, no es recomendada para niños menores de 40 kg.

Véase también[editar]

Referencias[editar]

Notas
  1. «The Effect of 0.5% Roxithromycin Lotion for Androgenetic Alopecia - ClinicalTrials.gov». Consultado el 22-09-2007.
  2. a b c «Roxithromycin: a pharmacokinetic review of a macrolide». Journal of Antimicrobial Chemotherapy 20:  pp. 89-100. 1987. 
Bibliografía
  • Guía de terapéutica antimicrobiana 2008. Mensa J, Gatell J Mª, Azanza J R, et al. Elsevier Doyma. 2008. ISBN 978-84-458-1813-8.
  • Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica . Brunton L, Parker K. 2006. ISBN 970-10-5739-2.
  • Antibiotic essentials. Cunha BA. Physicians´Press 2007.

Enlaces externos[editar]