Clonazepam

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Clonazepam
Clonazepam structure.svg
Clonazepam3d.png
Nombre (IUPAC) sistemático
5-(2-clorofenil)-1,3-dihidro-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepina-2-ona
Identificadores
Número CAS 1622-61-3
Código ATC N03AE01
PubChem 2802
DrugBank DB01068
ChemSpider 2700
Datos químicos
Fórmula C15H10N3ClO3 
Peso mol. 315.715
Farmacocinética
Biodisponibilidad 90%
Metabolismo hepático, vía citocromo P450 3A4
Vida media 18-50 horas
Excreción Renal
Datos clínicos
Nombre comercial Rivotril, Klonopin, Ravotril, Clonagin, Zatrix, Neuryl, Diocam, Linotril, Clonex, Paxam, Kriadex
Estado legal ?
Vías de adm. Oral
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El clonazepam es un fármaco de tipo benzodiacepínico que actúa sobre el sistema nervioso central, con propiedades ansiolíticas, anticonvulsionantes, miorrelajantes, sedantes e hipnóticas. Se comercializa bajo los nombres de Rivotril, Klonopin, Ravotril, Clonagin, Zatrix, Neuryl, Diocam. También tiene un efecto estabilizador del estado de ánimo, pero dado que suele ser muy adictivo y producir alta tolerancia, generalmente se administra por períodos breves o en casos de urgencia.[1]

Farmacocinética[editar]

Se absorbe en el tracto gastrointestinal. La eliminación del fármaco es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días e incluso semanas, con efectos persistentes. El clonazepam es de vida media intermedia, fluctuando entre las 30 y las 40 hs. Su unión a las proteínas es alta; se metaboliza en el hígado y se excreta por vía renal.

Indicaciones[editar]

El clonazepam supositorios se indica para el tratamiento de: crisis mioclónicas; ausencias de tipo epiléptico (refractarias a succinimidas o ácido valproico); crisis convulsivas tonicoclónicas (generalmente asociado con otro anticonvulsivo).

También como ansiolítico para tratar trastornos de ansiedad, como la fobia social[2] y el trastorno de pánico[3] , y trastornos del sueño como el sonambulismo.

Contraindicaciones[editar]

Clonazepam no debe utilizarse en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, con evidencia clínica o bioquímica de enfermedad hepática significativa ni con insuficiencia respiratoria severa. Puede emplearse en pacientes con glaucoma de ángulo abierto sometidos a una terapia adecuada, pero está contraindicado en el glaucoma agudo de ángulo estrecho. La ingesta de pomelo puede afectar al metabolismo del clonazepam.[4]

Sobredosis[editar]

Los síntomas de la sobredosis del clonazepam, similares a los causados ​​por otros depresores del sistema nervioso central, incluyen somnolencia, confusión, coma, náuseas, disminución de los reflejos, hipertensión, paro respiratorio y en casos extremos, la muerte. El antídoto es un antagonista denominado flumazenil,[5] que es administrado por médicos y anestesistas exclusivamente en el ámbito hospitalario.

Reacciones adversas[editar]

Las más frecuentes son somnolencia, mareos, dificultades en la coordinación psicomotora (ataxia) y en la función motriz, deterioro en las funciones cognitivas.

También puede presentarse nerviosismo, confusión en las acciones, alteraciones del comportamiento, cansancio y debilidad no habituales, pérdida del equilibrio, y amnesia anterógrada.

Los pacientes geriátricos y debilitados, niños y pacientes con trastornos hepáticos, son más sensibles a los efectos de las benzodiazepinas sobre el SNC.

El clonazepam, y todos los agentes benzodiazepínicos en general, tienen contraindicación parcial en casos de TDAH, ya que tienden a producir un efecto paradójico en este grupo de pacientes, exacerbando los síntomas de hiperactividad e impulsividad, además del potencial efecto negativo sobre la atención, la memoria de trabajo y las funciones ejecutivas en general. No obstante, tales decisiones farmacoterapéuticas deben evaluarse en cada caso en particular.

Es importante recordar que es recomendable que el clonazepam – así como cualquier otra benzodiazepina– sea consumido solo por periodos cortos de 2 a 4 semanas debido al riesgo de generar tolerancia y dependencia física por el consumo a largo plazo. Los posibles síntomas de abstinencia son: ansiedad, pérdida de la memoria, distorsión de los sentidos, disforia y en raros casos psicosis y convulsiones.[6] [7]

Química[editar]

Un esquema de síntesis para la producción de clonazepam.

Véase también[editar]

Referencias[editar]

  1. Scholten, Amy, Medicamentos para Trastorno Bipolar
  2. DAVIDSON, JONATHAN et al. (1993). «Treatment of Social Phobia With Clonazepam and Placebo». Journal of Clinical Psychopharmacology. http://journals.lww.com/psychopharmacology/abstract/1993/12000/treatment_of_social_phobia_with_clonazepam_and.8.aspx. 
  3. Tesar, George et al. (1991). «Double-blind, placebo-controlled comparison of clonazepam and alprazolam for panic disorder.». Journal of Clinical Psychiatry 52 (2). http://psycnet.apa.org/psycinfo/1991-25392-001. 
  4. Grenier, J; Fradette C, Morelli G, Merritt GJ, Vranderick M, Ducharme MP. (marzo 2006). «Pomelo juice, but not cranberry juice, affects the pharmacokinetics of cyclosporine in humans» (en inglés). Clin Pharmacol Ther. 79 (3):  pp. 255-62. PMID 16513449. 
  5. Goldfrank LR. (2002). Goldfrank's toxicologic emergencies. New York: McGraw-Hill Medical Publ. Division. ISBN 0-07-136001-8. 
  6. Marriott S, Tyrer P. (August 1993). «Benzodiazepine dependence. Avoidance and withdrawal». Drug safety: an international journal of medical toxicology and drug experience. 9 (2):  pp. 93–103. doi:10.2165/00002018-199309020-00003. PMID 8104417. 
  7. McIntosh A, Cohen A, Turnbull N et al. (2004). «Clinical guidelines and evidence review for panic disorder and generalised anxiety disorder». National Collaborating Centre for Primary Care. Consultado el 16-06-2009.

Enlaces externos[editar]