Oxcarbazepina

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Oxcarbazepina
Oxcarbazepine.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
10,11-Dihidro-10-oxo-5H -dibenzo(b,f)azepina-5-carboxamida
Identificadores
Número CAS 28721-07-5
Código ATC N03AF02
PubChem 34312
DrugBank APRD01308
Datos químicos
Fórmula C = 15
Peso mol. 252.268 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad > 95%
Unión proteica ?
Metabolismo Hepático
(Enzimas citosólicas + Ácido glucurónico)
Vida media 1-5 horas (adulto sano)
Excreción Renal
Datos clínicos
Cat. embarazo C (EUA)
Estado legal POM (UK)-only (EUA)
Vías de adm. Oral (tabletas o suspensión)
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La Oxcarbazepina es un antiepiléptico y estabilizante del estado de ánimo, utilizado primariamente en el tratamiento de la epilepsia y el trastorno bipolar. La Oxcarbazepina es un derivado estructural de la carbamazepina, a la que se añade un átomo de oxígeno extraen el anillo de dibenzazepina. Esta diferencia ayuda a reducir el impacto del sobre el hígado del metabolismo del fármaco y de ese modo previene formas graves de anemia o agranulocitosis que en ocasiones se asocia con la carbamazepina. Además de esta reducción en efectos adversos, se piensa que tiene los mismos mecanismos de inhibición de los canales de sodio que ésta, (presumiblemente, el principal mecanismo de acción) -y generalmente se usa para tratar las mismas afecciones. La oxcarbazepina se ha encontrado recientemente asociada con un mejora del estado de ánimo y una reducción de los síntomas de la ansiedad mayores que otros principios empleados para tratar la epilepsia.[1]

Efectos secundarios[editar]

La Oxcarbazepina ocasionalmente provoca fatiga, náusea, vómitos, dolor de cabeza, vértigos, aturdimiento y visión borrosa. Puede producir hiponatremia (2,7% de los pacientes), de modo que se deben comprobar los niveles sanguíneos de sodio si el paciente está aquejado de fatiga severa. Algunos de estos efectos secundarios (como el dolor de cabeza) son más pronunciados poco después de que se tome una dosis y tienden a disminuir con el paso del tiempo (por lo general 60-90 min). Se ha observado una mayor apetencia por alimentos salados (como patatas fritas). La frecuencia de los efectos adversos aumenta con dosis mayores de los 1200 mg/d.

También se ha publicado la pérdida de concentración como un efecto secundario frecuente. Su aparición se correlaciona con el hecho de que el paciente ejercite tareas en que ésta sea necesaria, como el razonamiento matémático. Este factor tiende a ser percibido sólo por personas cuya vida realmente dependa de sus capacidades de razonamiento.

Otro de los efectos es la alteración de los niveles hepáticos, con el consiguiente incremento de los parámetros Gamma GT y otros.

Historia[editar]

Fue sintetizada por primera vez en 1966, fue aprobada como uso como anticonvulsivo en Dinamarca en 1990. Fue aprobada en España en 1993, en Portugal en 1997, y finalmente para el resto de los países de la UE en 1999. En Estados Unidos no fue aprobada hasta el año 2000.

Otras informaciones[editar]

La Oxcarbazepina puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales

Se han observado un aumento de las anormalidades estructurales fetales y otras manifestaciones de toxicidad en el desarrollo (embrioletalidad, retraso del crecimiento) en la descendencia de animales tratados tanto con oxcarbazepina como con su metabolito 10-hidroxi (MHD) activo durante la gestación en dosis similares a la máxima recomendada para seres humanos.

Referencias[editar]

  1. Mazza M, Della Marca G, Di Nicola M, Martinotti G, Pozzi G, Janiri L, Bria P, Mazza S. Oxcarbazepine improves mood in patients with epilepsy. Epilepsy Behav. 2007 May;10(3):397-401. Epub 2007 Feb 14. PMID 17300991

Enlaces externos[editar]