Lorazepam
| Lorazepam | |
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| Nombre (IUPAC) sistemático | |
| (RS)-9-cloro-6-(2-clorofenil)-4-hidroxi-2,5-diazabiciclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-ona | |
| Identificadores | |
| Número CAS | 846-49-1 |
| Código ATC | N05BA06 |
| PubChem | 3958 |
| DrugBank | DB00186 |
| ChemSpider | 3821 |
| UNII | O26FZP769L |
| KEGG | D00365 |
| Datos químicos | |
| Fórmula | C15H10N2Cl2O2 |
| Peso mol. | 321,2 g/mol |
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Clc3ccccc3C/2=N/C(O)C(=O)Nc1c\2cc(Cl)cc1
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InChI=1S/C15H10Cl2N2O2/c16-8-5-6-12-10(7-8)13(19-15(21)14(20)18-12)9-3-1-2-4-11(9)17/h1-7,15,21H,(H,18,20)
Key:DIWRORZWFLOCLC-UHFFFAOYSA-N |
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| Sinónimos | O-cloroxazepam, acetato de L-lorazepam |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidad | 85% de la dosis oral |
| Unión proteica | Hepático |
| Vida media | 9–16 horas[1] [2] |
| Excreción | Renal |
| Datos clínicos | |
| Nombre comercial | Abinol, Amparax, Aplacasse, Ativan, Calmatron, Donix, Emotival, Idalprem, Kalmalin, Lorazepan, Microzepam, Nervistop L, Placinoral, Orfidal, Sedatival, Sedicepan, Sidenar, Sinestron, Trapax, Tratenamin |
| Cat. embarazo | D (EUA) |
| Estado legal | Lista IV (CA) Lista IV (EUA) |
| Vías de adm. | Oral, intramuscular, intravenosa, sublingual, transdérmica. |
 Aviso médico |
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El lorazepam es un fármaco perteneciente al grupo de las benzodiazepinas de alta potencia que tiene las cinco propiedades intrínsecas de este conjunto: ansiolítico, amnésico, sedante e hipnótico, anticonvulsivo y relajante muscular.[3]
Índice |
Indicaciones y acción terapéutica [editar]
El lorazepam está indicado para el manejo del trastorno de ansiedad y para el alivio a corto o largo plazo de los síntomas de esta enfermedad. La eficacia del lorazepam en uso crónico no ha sido evaluada por estudios clínicos sistémicos. El médico debería revaluar periódicamente la utilidad del fármaco para cada paciente de forma individual. El lorazepam puede producir dependencia física y psicológica.
El lorazepam también se utiliza para tratar el síndrome del colon irritable, la epilepsia y el insomnio. También esta indicado en el tratamiento de las náuseas y los vómitos provocados por el tratamiento del cáncer o la agitación provocada por la abstinencia del alcohol.
Acción farmacológica [editar]
El lorazepam es un fármaco perteneciente al grupo de las benzodiazepinas y como tal es ansiolítico, sedante, relajante muscular (relajante de los músculos esqueléticos), anticonvulsionante y amnesiante. Sus efectos están relacionados a una acción agonista específica sobre la mayoría de los subtipos de receptor GABAA.
Farmacocinética [editar]
El lorazepam se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad absoluta del 90%. Cuando se administra por vía de administración#vía oral, la concentración máxima se alcanza aproximadamente a las 2 horas. No existe evidencia de acumulación de lorazepam en plazos de más de 6 meses. Estudios que compararon el lorazepam en individuos jóvenes y ancianos demostraron que su farmacocinética no varía con la edad. El fármaco se conjuga rápidamente con ácido glucurónico, formando un metabolito inactivo que se elimina por orina. En casos de insuficiencia renal avanzada, la semivida de lorazepam no se modifica y tan solo se produce una descenso en la eliminación de los metabolitos conjugados inactivos. En casos de cirrosis se ha documentado una duplicación de la semivida. El lorazepam puede eliminarse por hemodiálisis.
Posología y forma de administración [editar]
Para lograr resultados óptimos la dosis, frecuencia de administración y duración del tratamiento deben ser individualizadas por el médico según la respuesta del paciente. La Dosis Diaria Definida está establecida en 2,5 mg. La administración puede dividirse en 2 a 4 tomas diarias, siendo a veces mayor la ingesta antes de dormir. Cuando es necesario incrementar la dosis diaria, debería hacerse gradualmente para evitar efectos colaterales, incrementando primero la toma nocturna.
Es recomendable que el lorazepam —así como cualquier otra benzodiazepina— sea consumido solo por periodos cortos de 2 a 4 semanas debido al riesgo de generar tolerancia y dependencia física por el consumo a largo plazo. Los posibles síntomas de abstinencia son: ansiedad, distorsión de los sentidos, disforia, insomnio y en raros casos psicosis y convulsiones.[4] [5]
Contraindicaciones [editar]
Hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas, insuficiencia respiratoria descompensada, glaucoma de ángulo estrecho. La relación entre riesgo y beneficio deberá ser cuidadosamente evaluada en pacientes que presenten alguna de las siguientes alteraciones o situaciones:
- Shock.
- Miastenia gravis.
- Historia de dependencia o abuso de drogas.
- Alteración de la función hepática.
- Hipoalbuminemia.
- Hipercinesia (ya que las reacciones paradójicas son más frecuentes en este grupo de pacientes).
- Episodio depresivo severo.
- Enfermedad afectiva bipolar.
- Trastornos cerebrales orgánicos.
- Psicosis (las benzodiazepinas raramente son efectivas en el tratamiento primario de las psicosis y aún es más frecuente la aparición de reacciones paradójicas).
- Enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
- Apnea del sueño (establecidas o sospechosas).
- Porfiria, ya que pueden precipitar crisis agudas.
- Alteración de la función renal.
- Alteración de la deglución.
- Menores de 12 años.
Efectos secundarios [editar]
- Comunes
- Ocasionales
- Visión borrosa .
- Reducción del estado de alerta.
- Ansiedad, como efecto de rebote.
- Raros
- Muy raros (en menos del 0.2% de los casos)
- Trombocitopenia.
- Elevación de globulina.
- hiperbilirrubinemia.
- Hiponatremia.
- Elevación de enzimas transaminasas.
Interacciones [editar]
Efecto aumentado al ingerirse alcohol, neurolépticos, antidepresivos, hipnóticos, hipnoanalgésicos, anticonvulsivos y anestésicos. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con alguna benzodiazepina ya que puden potenciarse los efectos, provocando amnesia anterógrada. El consumo simultáneo de antiácidos puede retrasar, pero no disminuir, la absorción del lorazepam.
Véase también [editar]
- Síndrome de abstinencia de las benzodiazepinas
- Lista de benzodiazepinas
- Efectos a largo plazo de las benzodiazepinas
Referencias [editar]
- ↑ Greenblatt DJ, Shader RI, Franke K, Maclaughlin DS, Harmatz JS, Allen MD, Werner A, Woo E (1991). «Pharmacokinetics and bioavailability of intravenous, intramuscular, and oral lorazepam in humans» (en inglés). Journal of Pharmaceutical Sciences 68 (1): pp. 57–63. doi:. PMID 31453.
- ↑ Greenblatt DJ, von Moltke LL, Ehrenberg BL, Harmatz JS, Corbett KE, Wallace DW, Shader RI (2000). «Kinetics and dynamics of lorazepam during and after continuous intravenous infusion» (en inglés). Critical Care Medicine 28 (8): pp. 2750–2757. doi:. PMID 10966246.
- ↑ Hindmarch, Ian (enero 30, 1997). «Benzodiazepines and their effects» (en inglés). benzo.org.uk. Consultado el 13 de mayo de 2007.
- ↑ Marriott S, Tyrer P. (August 1993). «Benzodiazepine dependence. Avoidance and withdrawal». Drug safety: an international journal of medical toxicology and drug experience. 9 (2): pp. 93–103. doi:. PMID 8104417.
- ↑ McIntosh A, Cohen A, Turnbull N et al. (2004). «Clinical guidelines and evidence review for panic disorder and generalised anxiety disorder». National Collaborating Centre for Primary Care. Consultado el 16-06-2009.
