Nitroglicerina (farmacología)

De Wikipedia, la enciclopedia libre
Saltar a: navegación, búsqueda
Nitroglicerina (farmacología)
Nitroglicerina-3D.jpg
Nombre (IUPAC) sistemático
1,2,3-trinitroxipropano
Identificadores
Número CAS 55-63-0
Código ATC C01DA02
PubChem 46509120
DrugBank DB00727
Datos químicos
Fórmula C3H5N3O9 
Peso mol. 227.09
Sinónimos Trinitrato de 1,2,3-propanetriol
Datos físicos
P. de fusión 13.5 °C (56 °F)
P. de ebullición 218 °C (424 °F)
Farmacocinética
Metabolismo hepática, citocromo P450 (P450).
Vida media 3 min
Datos clínicos
Estado legal ?
Vías de adm. Sublingual, transdérmica e IV.[1]
Wikipedia no es un consultorio médico Aviso médico

En farmacología, la nitroglicerina, también conocida como trinitrato de glicerilo, se utiliza por su potente propiedad vasodilatadora en hipertensión. Es útil en situaciones agudas, como el tratamiento de una crisis anginosa.[2]

Posee la capacidad de relajar las arterias y venas periféricas reduciendo el gasto cardiaco y el consumo de oxígeno por el músculo del corazón. De acuerdo con varios farmacólogos, el trinitrato de glicerilo debería ser el nombre oficial ya que no constituye un compuesto nitro y se denomina de manera errónea nitroglicerina; sin embargo, esta es la nomenclatura que está más difundida y es la oficial.

Antecedentes históricos[editar]

La nitroglicerina fue sintetizada por primera vez en 1846 por el químico italiano Ascanio Sobrero,el cual observó que una pequeña porción aplicada en la lengua provocaba un fuerte dolor de cabeza. Posteriormente se supo que esta acción era debida a la dilatación de las arterias de la cabeza.[3] Un año después, en 1847, Constantin Hering ―quien introdujo la homeopatía en los Estados Unidos―, creó la forma de dosificación vía sublingual. En 1857, el médico Sir Thomas Lauder Brunton, de Edimburgo, suministró nitrito de amilo mediante inhalación y observó que el dolor de la angina de pecho desaparecía transcurridos de 30 a 60 segundos. En 1879, William Murrell del Hospital de Westminster en Londres (Inglaterra), concluyó que el efecto de la nitroglicerina imitaba al del nitrito de amilo y estableció el uso de nitroglicerina por vía sublingual para el alivio del ataque anginoso agudo, y casi al mismo tiempo lo empleó como profiláctico antes de hacer esfuerzos. Los nitratos orgánicos disponibles para uso clínico son: nitrito de amilo, nitroglicerina, dinitrato de isosorbida, isosorbida 5-mononitrato, y el tetranitrato de eritritil.

Acción farmacológica[editar]

La vasodilatación poscapilar, promovida por la acción de la nitroglicerina, fomenta la colección periférica de sangre y disminuye el retorno venoso al corazón, reduciendo de este modo, la presión del ventrículo izquierdo conocida como precarga. La relajación de las arteriolas disminuye la resistencia vascular y la presión arterial (poscarga).[4]

También ocurre dilatación de las arterias coronarias, lo que puede ser un mecanismo de acción importante en el caso de los síndromes anginosos no claramente relacionados con aumentos en las demandas de oxígeno del miocardio.

Mecanismo de acción[editar]

La nitroglicerina y los nitratos provocan vasodilatación por incremento del guanosín monofosfato cíclico condicionado al óxido nítrico en el músculo liso vascular. Disminuye el calcio del citosol[5]

Farmacocinética[editar]

La nitroglicerina se metaboliza rápido, principalmente por acción de la glucotionitratorreductasa, y resulta en los metabolitos de nitrato glicerílico y nitrato inorgánico. Dos de los metabolitos activos principales, los dinitrogliceroles 1, 2 y 1, 3, productos de la hidrólisis, parecen tener menor potencia vasodilatadora que la nitroglicerina, pero presentan vidas medias plasmáticas más prolongadas. Los dinitratos sufren otro paso metabólico a mononitratos (biológicamente inactivos con respecto a los efectos cardiovasculares) y finalmente a glicerol y anhídrido carbónico.

Interacciones[editar]

Fármaco Interacción
Dihidroergotamina Posible antagonismo.
Dihidroergotoxina Posible antagonismo.
Ergonovina Posible antagonismo.
Ergotamina Posible antagonismo.
Metilergonovina Posible antagonismo.
Metisergida Posible antagonismo.
Sildenafil Posible hipotensión al combinarse.
Tadalafil Los efectos vasodilatadores de la nitroglicerina se ven incrementados por el tadalafil; puede ocurrir una hipotensión grave, por lo que debe evitarse esta combinación.
Treprostinil Efecto hipotensor aditivo; se sugiere monitorización si se combinan en terapia.
Udenafil Los efectos vasodilatadores de la nitroglicerina se ven incrementados por el udenafil; puede ocurrir una hipotensión grave, por lo que debe evitarse esta combinación.
Vardenafil Los efectos vasodilatadores de la nitroglicerina se ven incrementados por el vardenafil; puede ocurrir una hipotensión grave, por lo que debe evitarse esta combinación.[6]

Indicaciones especiales[editar]

La nitroglicerina puede ser una alternativa farmacológica en el edema agudo de pulmón, además de los diuréticos intravenosos.

Efectos secundarios[editar]

Cefaleas, náuseas, taquicardia, vómitos, tolerancia (en caso de uso prolongado).

Formas farmacéuticas[editar]

Se emplea en tabletas sublinguales, en solución intravenosa y parches transdérmicos.

Véase también[editar]

Enlaces externos[editar]

Referencias[editar]

  1. http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search/f?./temp/~gBM3DX:1:cpp
  2. Flórez, Jesús; Juan Antonio Armijo, y África Mediavilla (1998). Farmacología Humana (3.ª edición). España: Masson. p. 627. ISBN 84-458-0613-0. 
  3. Goodman Gilman, Alfred; Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker (2006). Goodman And Gilman's The Pharmacological Basis Of Therapeutics (11.ª edición). México: The McGraw-Hill. p. 825. ISBN 0-07-142280-3. 
  4. Winter Griffith, Henry (1997). Complete Guide to Prescription And Nonprescription Drugs (15.ª edición edición). EE. UU.: Penguin Group. p. 189. ISBN 0-399-51713-8. 
  5. Resumen de un artículo en el sitio web Pubchem.
  6. Artículo en el sitio web Drug Bank.