Neostigmina

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Neostigmina
Neostigmine Ion V.1.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
3-(dimetilcarbamoiloxi)-N,N,N-trimetilbenzenaminio
Identificadores
Número CAS 59-99-4
Código ATC N07AA01
PubChem 5824
Datos químicos
Fórmula C12H19N2O2 
Peso mol. 223.294 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad Desconocido, probablemente menor que un 5%
Metabolismo Hidrólisis lenta por acetilcolinesterasa y también esterasas plasmáticas
Vida media 50-90 minutos
Excreción Droga no metabolizada (hasta un 70%) y metabolita alcohólico (30%) son excretados en la orina
Datos clínicos
Estado legal ?
Vías de adm. oral, intravenoso[1]
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La neostigmina es un parasimpaticomimético, específicamente un inhibidor reversible de la enzima colinesterasa. Por su interferencia en el metabolismo de la acetilcolina, la neostigmina actúa como un agonista indirecto tanto de receptores muscarínicos como nicotínicos. Es capaz de cruzar la barrera hematoencefálica, aunque lo hace pobremente. La neostigmina se sintetizó por primera vez por Aeschlimann y Reinert en 1931.

Farmacología[editar]

La neostigmina es un medicamento que ejerce su función en anestesiología a nivel de la placa mioneural, lugar donde predominan receptores nicotínicos. Sin embargo, la neostigmina es también capaz de tener efecto en receptores muscarínicos.[1] El volumen de distribución es relativamente grande, aproximadamente 0,7 L/Kg.

Mecanismo[editar]

La neostigmina se une reversiblemente al sitio aniónico de la colinesterasa. La droga bloquea el sitio activo destinado para la acetilcolinesterasa, de modo que la enzima pierde su capacidad de deshacerse de las moléculas de acetilcolina antes de que lleguen a los receptores que se encuentran en la membrana postsináptica. Esto permite que se alcance el umbral que dispara un nuevo impulso nervioso a la neurona distal. En pacientes con pocos receptores de la acetilcolina, como es caso en la miastenia gravis, al bloquear la acción de la acetilcolinesterasa permite que la acetilcolina tenga oportunidad de unirse a sus receptores e impulsar una contracción muscular.

Usos clínicos[editar]

La neostigmina es usado para mejorar el tono muscular en pacientes con miastenia gravis y, de rutina, se usa en anestesiología, al final de una operación quirúrgica para revertir los efectos de relajantes musculares no-despolarizante, como es el caso de rocuronio y vecuronio.

En algunos casos se usa en casos de retención urinaria resultado de anestesia general y para el tratamiento de toxicidad por drogas curariformes.

Otra indicación para el uso de la niostigmina es en el síndrome de Ogilvie, una pseudo-osbtrucción del colon en pacientes críticamente enfermos.

La neostigmina causará bradicardia por disminución de la conducción en el nódulo AV del corazón, por lo que su uso se ve acompañado de drogas parasimpaticolíticas como la atropina o glicopirrolato.

Efectos secundarios[editar]

La neostigmina puede actuar sobre el músculo liso del tracto gastrointestinal y de los pulmones, por lo que puede producir vómitos y broncoconstricción, respectivamente.[1]

Bibliografía[editar]

  • Brenner, G. M. (2000). Pharmacology. Philadelphia, PA: W.B. Saunders Company. ISBN 0-7216-7757-6
  • Canadian Pharmacists Association (2000). Compendium of Pharmaceuticals and Specialties (25th ed.). Toronto, ON: Webcom. ISBN 0-919115-76-4

Referencias[editar]

  1. a b c Universidad Autónoma de Madrid. Neostigmina (en español). Último acceso 8 de abril, 2008.