Montelukast

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Montelukast
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Nombre (IUPAC) sistemático
Ácido 2-[1-[[(1R)-1-[3-[2-(7-cloroquinolin-2-yl)etenil]
fenil]-3-[2-(2-hidroxipropan-2-yl)fenil]propil]
sulfanilmetil]ciclopropil]acético
Identificadores
Número CAS 158966-92-8
Código ATC R03DC03
PubChem 60951
DrugBank APRD00434
ChEBI 50730
Datos químicos
Fórmula C35H36NClO3S 
Peso mol. 586.184 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 63% to 73%
Unión proteica 99%
Metabolismo Hepático (mediado por CYP2C9 y CYP3A4)
Vida media 2.7-5.5 horas
Excreción Biliar
Datos clínicos
Cat. embarazo B1 (AU) B (EUA)
Estado legal ?
Vías de adm. Oral
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Montelukast es un medicamento administrado por vía oral, antagonista de los receptores de los leucotrienos. Es usado en el tratamiento del asma bronquial, y para el alivio de alergias anuales. Algunos de los nombres comerciales son: Everest, Singulair, Sansibast entre otros. Por lo general se administra en dosis de una vez por día, mientras que su homólogo zafirlukast es tomada dos veces al día; también tiene como homólogo el pranlukast.

Acción[editar]

Montelukast bloquea la acción de sustancias como el leucotrieno C4,D4 y E4 actuando sobre el receptor CysLT1 a nivel de los pulmones y bronquios, uniéndose a él. Ello reduce la broncoconstricción causada por los leucotrienos y resulta en menor inflamación. Debido a su modo de operación, no es útil para el tratamiento de ataques asmáticos agudos, y no tiene la capacidad de interactuar con otros medicamentos como la teofilina.


Efectos secundarios[editar]

Los efectos adversos por el consumo de montelukast incluyen trastornos gastrointestinales, reacciones de hipersensibilidad, trastornos del sueño y tendencia a sangrados, entre otros. Se ha notado una asociación de su uso con una mayor incidencia del Síndrome de Churg-Strauss, de etiología desconocida.

Referencias[editar]

  • Lipkowitz, Myron A. and Navarra, Tova (2001) The Encyclopedia of Allergies (2nd ed.) Facts on File, New York, p. 178, ISBN 0-8160-4404-X