Metoclopramida

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Metoclopramida
Metoclopramide.svg
Metoclopramide 3D.png
Nombre (IUPAC) sistemático
4-amino-5-cloro-N-(2-diethilaminoethil)-2-methoxibenzamida
Identificadores
Número CAS 364-62-5
Código ATC A03FA01
PubChem 4168
DrugBank DB01233
Datos químicos
Fórmula C14H22N3ClO2 
Peso mol. 299,8
Sinónimos Metoclol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 75%
Unión proteica <30%
Metabolismo Hepático
Vida media 5 - 6 h.
Excreción Renal y biliar
Datos clínicos
Inf. de Licencia FDA:enlace
Estado legal ?
Vías de adm. Oral y Parenteral
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La metoclopramida es un antiemético y agente procinético. Se utiliza comúnmente para tratar la nausea y el vómito, para facilitar el vaciamiento gástrico en pacientes con gastroparesis y como un tratamiento para la estasis gástrica a menudo asociado con la migraña.

Farmacocinética[editar]

La metoclopramida se absorbe con rapidez y por completo por la vía oral pero el metabolismo hepático de primer paso reduce su biodisponibilidad a cerca de 75%. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan entre 0,5 y las 2 horas. El fármaco se distribuye pronto hacia la mayor parte de los tejidos (volumen de distribución: 3,5 litros/Kg) y cruza con facilidad la barrera hematoencefálica y la placenta. Su concentración en la leche materna puede sobrepasar a la del plasma. Su unión a proteínas plasmáticas es de un 13-30%. Hasta 39% de la metoclopramida se excreta sin cambios por la orina y el resto se elimina en ésta y en la bilis después de su conjugación con sulfato o ácido glucurónico, siendo el sulfoconjugado N-4 el metabolito principal. La vida media del fármaco en la circulación es de cinco a seis horas, pero puede ser de hasta 24 horas en los pacientes con trastornos de la función renal.

Farmacodinámica[editar]

Mecanismo de acción[editar]

La actividad antiemética resulta de dos mecanismos de acción:

También posee una actividad procinética:

  • Antagonismo de los receptores D2 al nivel periférico y acción anticolinérgica indirecta que facilita la liberación de acetilcolina.

Interacciones[editar]

Fármacos que interaccionan con Metoclopramida.
Fármaco. Resultados de la interacción.
Levodopa Antagonismo
Alcohol Potencia el efecto sedante.
Anticolinérgicos Efectos antagónicos.
Morfínicos Efectos antipropulsivos.
Depresores del SNC Aumenta el efecto sedante.
Neurolépticos Riesgo de crisis extrapiramidal.
Digoxina Disminuye la biodisponibilidad de la digoxina.
Ciclosporina Aumenta la biodisponibilidad de la ciclosporina.
Cimetidina Disminuye el efecto antiulceroso.
ISRS Riesgo de crisis extrapiramidal

Efectos[editar]

La metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior sin estimular las secreciones gástrica, biliar, o pancreática. Por otra parte, aumenta el tono y la amplitud de las contracciones gástricas (especialmente antrales). Relaja el esfínter pilórico y el bulbo duodenal, y aumenta el peristaltismo del duodeno y yeyuno, lo que acelera el vaciado gástrico y el tránsito intestinal. Las propiedades antieméticas parecen ser el resultado de su antagonismo central y periférico de los receptores de la dopamina. Por ello puede producir sedación y reacciones extrapiramidales.

Uso clínico[editar]

Indicaciones[editar]

  • Tratamiento sintomático de náuseas y vómitos.
  • Trastornos funcionales de la motilidad digestiva.
  • Preparación de exploraciones del tubo digestivo.
  • Prevención y tratamiento de las náuseas y de la emesis provocadas por radioterapia, cobaltoterapia y quimioterapia antineoplásica.
  • Prevención de náuseas y vómitos postoperatorios.

Contraindicaciones[editar]

  • Hipersensibilidad a la metoclopramida o alguno de los excipientes de las presentaciones comerciales.
  • Hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación gastro-intestinal para los que la estimulación de la motilidad gastrointestinal constituye un riesgo.
  • Historial previo de disquinesia tardía provocada por neurolépticos o metoclopramida.
  • Confirmación o sospecha de la existencia de feocromocitoma, debido al riesgo de episodios graves de hipertensión.
  • Combinación con levodopa a causa de su mutuo antagonismo.
  • Combinación con otros fármacos que produzcan reacciones extrapiramidales como fenotiazinas y butirofenonas.
  • Lactancia. En caso de que sea necesario, se puede valorar el uso de metoclopramida durante el embarazo.
  • No se recomienda la administración de metoclopramida en pacientes que padecen epilepsia, ya que las benzamidas pueden disminuir el umbral epiléptico.
  • Se recomienda una reducción de la dosis en pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia hepática.
  • Al igual que con los neurolépticos, puede producirse Síndrome neuroléptico maligno (SNM) caracterizado por hipertermia, alteraciones extrapiramidales, inestabilidad autónoma nerviosa y aumento de CPK. Por lo tanto, se deben tomar precauciones si aparece fiebre, uno de los síntomas del SNM y se debe suspender el tratamiento con metoclopramida si se sospecha un SNM.
  • Se han comunicado casos de metahemoglobinemia que podrían ser relacionados con una deficiencia en NDHA citocromo b5 reductasa. En este caso, metoclopramida deberá ser retirado inmediatamente y permanentemente, y se iniciarán medidas apropiadas.

Efectos Adversos.[editar]

Para la valoración de las reacciones adversas (RAM) se tendrán en cuenta los criterios de la CIOSM.

Reacciones adversas a Metoclopramida
Sistema implicado. Grupo CIOSM. Tipo de reacción.
Sistema nervioso central Muy frecuentes. Somnolencia, confusión,
Frecuentes. Depresión.
Poco frecuentes. Disquinesia tardía
Raros. Convulsiones, Síndrome neuroléptico maligno
Trastornos gastrointestinales. Frecuentes Diarrea.
Trastornos de la sangre Raros Metahemoglobinemia, sulfohemoglobinemia.
Trastornos endocrinos. Raros Hiperprolactinemia (amenorrea, galactorrea, ginecomastia).
Trastornos cardíacos y vasculares. Frecuente Hipotensión, bradicardia.
Otros trastornos. Frecuentes Astenia.
Raros Reaciones alérgicas

Presentaciones[editar]

Las formas comerciales comunes son:

  • Solución oral: 100 mg de metoclopramida por cada 100 ml.
  • Comprimidos: 10 mg de metoclopramida por comprimido.
  • Solución gotas orales: 260 mg de metoclopramida por cada 100 ml.
  • Inyecciones de 10, 50, 100 y 150 mg.

Dadas sus características fisicoquímicas, los excipientes que más habitualmente suelen acompañarlo en las presentaciones comerciales son:

Excipiente Número E Compr. Gotas Sol. oral
Ácido cítrico anhidro E-330
Agua purificada
Almidón de maíz
Celulosa microcristalina E-460
Ciclamato de sodio
Esencia de albaricoque-naranja E-161
Estearato de magnesio
Hidroxietilcelulosa
Lactosa monohidrato
Metil p-hidroxibenzoato E-218
Para-hidroxibenzoato de propilo E-217
Sacarina sódica E-954
Sílice coloidal anhidra

Referencias[editar]

Consultado el 26 de noviembre de 2008

Véase también[editar]