Metimazol

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Metimazol
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Nombre (IUPAC) sistemático
1-metil-3H-imidazol-2-tiona
Identificadores
Número CAS 60-56-0
Código ATC H03BB02
PubChem 1349907
DrugBank APRD00002
Datos químicos
Fórmula C4H6N2S 
Peso mol. 114.17 g/mol
Datos físicos
P. de fusión 146 °C (295 °F)
Solubilidad en agua 2,75 mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Biodisponibilidad 93%
Unión proteica 0 %
Metabolismo Hepática
Vida media 5-6 horas
Excreción Renal
Datos clínicos
Cat. embarazo D (EU)
Estado legal -Receta requerida
Vías de adm. Oral
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Metimazol (Thyrozol ®) es el nombre de un medicamento antitiroideo del grupo de las tioamidas,[1] indicado en el tratamiento del hipertiroidismo. En ocasiones se administra previo a la cirugía de la glándula tiroides,[2] para minimizar los niveles de la hormona tiroidea y minimizar los efectos de la manipulación de la glándula.

Mecanismo de acción[editar]

El metimazol inhibe la acción de la enzima y tiroperoxidasa de unir el yodo a la tiroglobulina, un paso necesario en la síntesis de tiroxina. La acción ocurre a través del ligando CXCL10, una quimoquina asociada a la membrana celular de las células tiroideas humanas.[3] No suele inhibir la acción del transportador dependiente de sodio ubicado en la membrana basal de las células foliculares. La inhibición de ese paso requiere la inhibición competitiva de perclorato y tiocianato.

El metimazol puede provocar malestar estomacal, por lo que se recomienda tomarlo con alimentos o leche.[2]

Efectos adversos[editar]

Dentro de los efectos adversos más comunes (entre 10-15% de los pacientes) destaca la artralgias, artritis, fiebre, dolor abdominal, vómitos, náuseas, rash o prúrito.[4] . Dentro de las reacciones más severas se encuentra la hepatotoxicidad, agranulocitosis y vasculitis (con menor frecuencia que en el caso del PTU).

Referencias[editar]

  1. Nakamura H, Noh JY, Itoh K, Fukata S, Miyauchi A, Hamada N (June 2007). «Comparison of methimazole and propylthiouracil in patients with hyperthyroidism caused by Graves' disease». The Journal of clinical endocrinology and metabolism 92 (6):  pp. 2157–62. doi:10.1210/jc.2006-2135. PMID 17389704. http://jcem.endojournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=17389704. 
  2. a b [MedlinePlus] (septiembre de 2009). «Metimazol» (en español). Enciclopedia médica en español. Consultado el 9 de octubre de 2009.
  3. Crescioli C, Cosmi L, Borgogni E, et al. (October 2007). «Methimazole inhibits CXC chemokine ligand 10 secretion in human thyrocytes». J. Endocrinol. 195 (1):  pp. 145–55. doi:10.1677/JOE-07-0240. PMID 17911406. http://joe.endocrinology-journals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=17911406. 
  4. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2523194