Ketorolaco

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Ketorolaco
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Nombre (IUPAC) sistemático
(±)-5-benzoil-2,3-dihidro-
1H-pirrolizina-1-ácido carboxílico,
2-amino-2-(hidroximetil)-1,3-propanediol
Identificadores
Número CAS 74103-06-3
Código ATC M401AB15
PubChem 3826
DrugBank DB00465
Datos químicos
Fórmula C=15, H=13, N=1, O=3
Peso mol. 376.4 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 100 % (todas las vías)
Unión proteica 90 %
Metabolismo hígado
Vida media 3,5-9,2 h, adultos jóvenes;
4,7-8,6 h, mayores (edad media 72)
Excreción renal:91,4% (media)
Biliar:6,1 % (media)
Datos clínicos
Cat. embarazo C (Au), C (EE.UU.)
Estado legal 54 (Au), solo Rx (U.S.)
Vías de adm. oral, intravenosa, im
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El ketorolaco (también llamado trometamina ketorolaco) es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de la familia de los derivados heterocíclicos del ácido acético, con frecuencia usado como analgésico, antipirético (reductor de la fiebre), y antiinflamatorio. Es el primer AINE para uso endovenoso y actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas.

Vía de administración[editar]

Puede ser por vía oral (comprimido o cápsula) e intramuscular (inyectada). También existe una solución oftálmica de ketorolaco disponible y se utiliza para tratar el dolor de los ojos, la picazón y el ardor durante la temporada de alergias.

La FDA ha aprobado una forma intranasal de ketorolaco para el tratamiento a largo plazo del dolor leve a moderadamente severo que requiera analgesia a nivel opioide.

Farmacocinética[editar]

El metabolismo es a nivel hepático. La vida media en un adulto tiene un intervalo de 3,9 a 9,50 horas y en mayores de 72 años, de 4,7 a 8,6 horas.

La excreción es vía renal el 91.,4% y biliar el 6,1%.

Uso médico[editar]

El ketorolaco está indicado para el tratamiento a corto plazo (hasta 5 días) del dolor moderado a severo.[1]

Efectos adversos[editar]

La preocupación por la alta incidencia de efectos secundarios con ketorolaco trometamol ha causado su retirada (aparte de la formulación oftálmica) en varios países, mientras que en otros su dosis y la duración máxima permitida de tratamiento se han visto reducidas. De 1990 a 1993, se reportaron en todo el mundo 97 reacciones con un desenlace fatal.

Tiene relación con dosis-respuesta con la dosis diaria promedio de la hemorragia gastrointestinal y sangrado lugar de la operación, y una asociación entre el sangrado gastrointestinal y terapia durante más de cinco días. Las reacciones alérgicas (reacciones anafilácticas, asma, broncoespasmo, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell) han sido reportados. La retención de líquidos y edema han sido reportados con el uso de ketorolaco y por lo tanto, debe utilizarse con precaución en pacientes con descompensación cardiaca, hipertensión o condiciones similares. Cuando esta formulación oftálmica se instila en el ojo puede dar lugar a un desagradable dolor a corto plazo para la quema de 4-5 segundos. Otros efectos adversos son similares a los que están asociados con otros AINEs.

Véase también[editar]

Referencias[editar]

  1. «Ketorolac-tromethamine». The American Society of Health-System Pharmacists. Consultado el 3 de abril de 2011..