Inhibidor de la colinesterasa

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Modelo de la estructura química de la acetilcolina.

En farmacología, un inhibidor de la acetilcolinesterasa, inhibidor de la colinesterasa o anticolinesterasa es un compuesto químico que inhibe a la enzima colinesterasa impidiendo que se destruya la acetilcolina liberada, produciendo como consecuencia un aumento en la concentración y en la duración de los efectos del neurotransmisor.

Usos clínicos[editar]

Los inhibidores de la acetilcolinesterasa se encuentran en venenos de la naturaleza, por lo que son usados como armas de diferentes variedades. En la medicina humana y animal, se usan para el tratamiento de la miastenia gravis aumentando la transmisión neuromuscular, en la enfermedad de Alzheimer[1] y como antídoto contra el emponzoñamiento anticolinérgico.

Clasificación[editar]

Inhibidores reversibles[editar]

Son compuestos cuya función es la de actuar como inhibidores competitivos y no competitivos reversibles de los sitios de unión de la colinesterasa y son los que tienen las mayores ventajas terapéuticas. Entre ellos se incluyen:

Comparación[editar]

Comparación de inhibidores reversibles de la colinesterasa
Inhibidor Duración[2] Sitio de acción principal[2] Uso clínico[2] Efectos adversos[2]
Edrofonio corta unión neuromuscular diagnóstico de miastenia gravis[3]
Neostigmina mediana unión neuromuscular visceral
Fisostigmina mediana parasimpático postganglionar tratamiento de glaucoma (colirio)
Piridostigmina mediana unión neuromuscular
  • Tratamiento miastenia gravis (por vía oral)
Dyflos larga parasimpático postganglionar históricamente en el tratamiento de glaucoma (colirio) tóxico
Ecotiopato larga parasimpático postganglionar tratamiento de glaucoma (colirio) efectos sistémicos
Paratión larga ninguna tóxico

Inhibidores quasi-irreversibles[editar]

Modelo de la estructura terciaria de la acetilcolinesterasa.

Son compuestos que funcionan como inhibidores quasi-irreversibles de la colinesterasa y son los que más usados son en armas químicas e insecticidas. Éstas incluyen:

Compuestos naturales (suplementos)[editar]

Efectos[editar]

Algunos de los efectos principales de las anti-colinesterasas incluyen:

Referencias[editar]

  1. Instituto de Neurología Cognitiva (INECO). Información para familiares y cuidadores de personas con Enfermedad de Alzheimer y otras Demencias (en español). Último acceso 11 de abril de 2008.
  2. a b c d Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4.  Page 156
  3. MedlinePlus (enero de 2007). «Prueba del edrofonio (Tensilon)» (en español). Enciclopedia médica en español. Consultado el 11 de abril de 2008. «El examen ayuda en el diagnóstico de miastenia grave, puede ayudar a diferenciar una afección miasténica de otras afecciones neurológicas similares y se puede utilizar para evaluar una terapia con anticolinesterasa oral.».