Imipenem

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Imipenem
Imipenem.svg
Nombre (IUPAC) sistemático

(5R,6S)-3-[2-(aminomethylideneamino)ethylsulfanyl]- 6-(1-hydroxyethyl)-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-

2-ene-2-carboxylic acid
Identificadores
Número CAS 74431-23-5
Código ATC J01DH05
PubChem 47317
Datos químicos
Fórmula C12N3O4S 
Peso mol. 299.347
Farmacocinética
Biodisponibilidad ?
Vida media 60 minutos
Excreción [renal]
Datos clínicos
Estado legal ?
Vías de adm. intravenosa
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Imipenem es un antibiótico betalactámico de uso intravenoso desarrollado en 1985. Pertenece al subgrupo de los carbapenem. Se deriva de un compuesto llamado tienamicina que es producido por la bacteria Streptomyces cattleya. El imipenem interfiere con la síntesis de la pared celular de las bacterias sensibles. Es un medicamento altamente resistente a la hidrólisis por betalactamasas. Debe ser administrada por vía intravenosa o intramuscular porque no es absorbida eficazmente en el tracto gastrointestinal.[1]

Indicaciones[editar]

El imipenem tiene un gran espectro antibacteriano que incluye bacterias Gram-negativas, tanto aerobias como anaerobias. Es especialmente potente contra Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter y especies de Enterococcus. No es efectivo contra Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina, Enterococcus faecium, Clostridium difficile, Burkholderia cepacia ni Stenotrophomonas maltophilia.[2] Imipenem, como otros medicamentos del grupo carbapenem, son de uso restringido con el fin de evitar la aparición de resistencias bacterianas.

Mecanismo de acción[editar]

Imipenem actúa como inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana en varias bacterias gram-negativas y gram-positivas. Es estable en presencia de betalactamasas (penicilinasa y cefalosporinasa) producidas por diferentes bacterias. Actúa como potente inhibidor de betalactamasas de bacterias gram-negativas que son resistentes a la mayoría de antibióticos betalactámicos. Su efecto neto se considera bactericida.

Administración con cilastatina[editar]

Cuando se administra solo, el imipenem es degradado rápidamente por la enzima dehidropeptidasa I presente en los riñones. Este efecto se evita administrando cilastatina conjuntamente, que inhibe la enzima dehidropeptidasa I, evitando la inactivación de imipenem. Este efecto conlleva a un aumento de la concentración sérica del fármaco y, también, logra evitar efectos nefrotóxicos.

Se administra por vía intravenosa, 500 mg en 20 a 30 minutos, 1000 mg durante 40 a 60 minutos. Para bacterias sensibles se prefiere la dosificación de 500 mg cada 6 horas, para bacterias menos sensibles (Pseudomona aeruginosa) se utiliza 1000 mg cada 6 a 8 horas.

Dosis y posología[editar]

De 0,5 a 1 g. cada 6 horas. Administración intramusucular con 2 mL lidocaína 1%.En caso de disfunción renal:[3]

Función renal Dosificación
Filtrado Glomerular 50-80 500 mg cada 6 horas
Filtrado Glomerular 10-50 500 mg cada 8 horas
Filtrado Glomerular < 10 250 mg cada 12 horas
Dosis tras hemodiálisis 250 mg
Dosis tras diálisis peritoneal 250 mg
Insuficiencia hepática moderada Sin modificación
Insuficiencia hepática severa Sin modificación

Efectos adversos[editar]

Reacciones adversas comunes son malestar estomacal, náuseas y vómitos.[4] Las personas que son alérgicas a penicilinas u otros betalactámicos no se les debe administrar. Imipenem puede favorecer la aparición de convulsiones, esto se da con más facilidad en situación de insuficiencia renal y con dosis superiores a 2 gramos/día.[5] [2]

Interacciones[editar]

La administración intravenosa junto con Haloperidol provoca caída de tensión arterial (hipotensión), por causas desconocidas.[6] [7]

Véase también[editar]

Referencias[editar]

Notas
  1. Imipenem. (2008). En Encyclopædia Britannica. Disponible Online: [1] (en inglés). Último acceso 14 de octubre de 2008.
  2. a b Katzung, Bertram G. (2007). «Chapter 43. Beta-Lactam Antibiotics & Other Inhibitors of Cell Wall Synthesis». Basic & Clinical Pharmacology (9 edición). McGraw-Hill. ISBN 0071451536. 
  3. Cunha BA: Antibiotic Essentials. 2007, pag 463. ISBN 978-890114-68-8
  4. [MedlinePlus] (enero de 2003). «Inyección de Imipenem y Cilastatina sódica» (en español). Enciclopedia médica en español. Consultado el 14 de octubre de 2008.
  5. Balfour JA, Bryson HM, Brogden RN. Imipenem/cilastatin: An update of its antibacterial activity, pharmacokinetics, and therapeutic efficacy in the treatment of serious infections. Drugs 51:99-136, 1996
  6. Franco-Bronson K, Gajwani P. Hypotension associated with intravenous haloperidol and imipenem. J Clin Psychopharmacol. 1999 Oct;19(5):480-1. PMID: 10505596
  7. Hauben M. Comments on "Hypotension associated with intravenous haloperidol and imipenem. J Clin Psychopharmacol. 2001 Jun;21(3):345-7. PMID: 11386502
Bibliografía