Gabapentina

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Gabapentina
Gabapentin.svg
Gabapentin 3D.png
Nombre (IUPAC) sistemático
2-[1-(aminometil)ciclohexil]acetato
Identificadores
Número CAS 60142-96-3
Código ATC N03AX12
PubChem 3446
DrugBank APRD00015
Datos químicos
Fórmula C = 9
Peso mol. 171.237 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad rápida, en parte por un sistema de transporte de L-aminoácidos mediado por transportador saturable
60% por 0.9 g diariamente al 27% por 4.8 g de la dosis diaria
El alimento incrementa la absorción en un 14%
Unión proteica menos del 3%
Metabolismo no se metaboliza prácticamente
Vida media 5 a 7 h
Excreción renal
Datos clínicos
Nombre comercial Fanatrex, Gabarone, Gralise, Neurontin, Nupentin, Neogab
Cat. embarazo D (AU) D (EUA)
Estado legal Solo Rx
Vías de adm. Oral
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La gabapentina es un medicamento originalmente desarrollado para el tratamiento de la epilepsia. Posteriormente se empezó a utilizar para el tratamiento del dolor, especialmente el de origen neuropático. Es bien tolerada por la mayoría de los pacientes y es eliminada por el organismo prácticamente sin metabolizar. La gabapentina fue sintetizada inicialmente para mimetizar la estructura química del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico o GABA y se cree que actúa en los mismos receptores cerebrales. Se desconoce su mecanismo de acción exacto, pero se piensa que su acción terapéutica en el dolor neuropático implica los canales iónicos de calcio tipo N dependientes de voltaje. Se piensa que se une a la subunidad α2δ de los mismos en el sistema nervioso central.

Usos clínicos[editar]

La gabapentina fue originalmente aprobada en EE. UU. por la FDA en 1994 como medicación adyuvante para controlar crisis parciales de epilepsia (siendo eficaz cuando se añadía a otros medicamentos contra las crisis). En 2002 se añadió una aprobación para el tratamiento de la neuralgia postherpética (dolor neuropático que sigue al herpes) y de otras neuropatías dolorosas.[1]

Aunque no está aprobado por la FDA, se ha documentado la efectividad de la gabapentina en la prevención de las migrañas frecuentes[2] dolor neuropático[3] y el nistagmo.[4]

La gabapentina también se ha utilizado en el tratamiento del trastorno bipolar. No obstante, este uso está siendo cada vez más controvertido.[5] Existen algunas afirmaciones sobre la actuación de la gabapentina como eutimizante y tiene la ventaja de tener menos efectos colaterales que medicaciones contra el trastorno bipolar más convencionales como el litio y el valproato. Algunos estudios pequeños y no controlados en los años 90, la mayoría de ellos patrocinados por el fabricante de gabapentina, sugerían que el tratamiento del trastorno bipolar con este fármaco sería prometedor.[5] De cualquier modo, recientemente, varios estudios controlados, doble ciego, han encontrado que la gabapentina no fue más efectiva (y en un estudio, menos efectiva) que el placebo.[6] A pesar de la evidencia científica de que la gabapentina no es óptima en el tratamiento del trastorno bipolar, muchos psiquiatras continúan prescribiéndola para este cuadro.

La gabapentina tiene una utilidad limitada en el tratamiento de la ansiedad en afecciones como la fobia social y el trastorno obsesivo-compulsivo, en la depresión resistente a tratamientos y para el insomnio.[7] [8] Asimismo, podría ser eficaz reduciendo el dolor y la espasticidad en la esclerosis múltiple.[5]

También se ha visto que ayuda a los pacientes con dolor crónico postoperatorio (habitualmente provocado por nervios que han sido lesionados accidentalmente en una operación, y cuando se regeneran, se reconectan incorrectamente). En estos pacientes aparece una sensación de hormigueo cerca o alrededor del área donde se llevó a cabo la operación, dolores agudos e intensos, dolores tras mucho movimiento, un dolor moderado constante que dura todo el día y una sensación general de debilidad. Estos síntomas pueden aparecer muchos meses después de una operación y por tanto la patología puede avanzar sin ser descubierta.

La gabapentina se prescribe también a mujeres menopáusicas que son tratadas con compuestos anti-estrogénicos para reducir la incidencia y la intensidad de los sofocos que siguen al tratamiento.[9]

La gabapentina administrada oralmente es una de las dos medicaciones (la otra es el flumazenilo, que se administra por vía intravenosa) que forman parte del programa terapéutico conocido como Prometa para tratar las adicciones al alcohol, cocaína y metanfetamina. La gabapentina se administra en dosis de 1200 mg tomadas antes de dormir durante 40-60 días. Aunque la combinación de infusiones de flumazenilo y pastillas de gabapentina es un tratamiento autorizado, no hay prohibición para que un facultativo prescriba gabapentina fuera del programa Prometa. Se han publicado casos de adictos a la metanfetamina que sólo con gabapentina administrada en las dosis y tiempos arriba indicados han reducido los síntomas de abstinencia y casi eliminado la ansiedad y el deseo de usar metanfetamina (a fecha de julio de 2007).

Se ha prescrito ocasionalmente la gabapentina para el tratamiento de acúfenos idiopáticos subjetivos, pero un ensayo clínico aleatorio controlado doble ciego lo encontró ineficaz.[10]

Farmacocinética[editar]

Se absorbe por vía oral y apenas se metaboliza en los seres humanos, eliminándose principalmente por la orina. Su vida media es de 5 a 7 horas.

Nombres comerciales[editar]

Fanatrex, Gabapin, Gabrion,[11] Gabarone, Gralise, Neurostil, Neurontin, Nupentin, Penral

Efectos secundarios[editar]

Los efectos secundarios más comunes de la gabapentina incluyen vértigos, somnolencia y edema periférico (hinchazón de extremidades);[12] estos efectos aparecen principalmente en personas ancianas que toman dosis elevadas.También se observó que los niños de 3 a 12 años eran susceptibles de cambios leves a moderados del estado de ánimo, irritabilidad, problemas de concentración e hiperactividad. Se observó un incremento de la formación de adenocarcinomas en ratas durante los ensayos preclínicos, aunque la significación clínica de estos resultados permanece indeterminada. Aunque raramente, se han dado algunos casos de hepatotoxicidad publicados en la literatura.[13] La gabapentina debe administrarse con precaución en pacientes con deterioro de la función renal, debido a su posible acumulación y toxicidad.[14] [15] La gabapentina tiene una calificación de riesgo elevado (naranja) en iGuard.[16]

Alrededor de una de cada 500 personas que tomaron antiepilépticos como la gabapentina para tratar diversas afecciones durante estudios clínicos experimentaron tendencias suicidas durante el tratamiento.[17]

Datos de la Administración de Alimentos y Medicamentos de EEUU (FDA) muestran que entre 1998 y 2002 se registraron 8 suicidios en EEUU entre enfermos de epilepsia que tomaban gabapentina. En el primer semestre de 2003, el número de suicidios registrado fue de 17. Después de que un bufete de abogados estadounidense hiciera públicos dichos datos y se abriera un registro propio de los citados incidentes, en los 12 meses que van de septiembre de 2003 a agosto de 2004 se documentaron 2700 intentos de suicidio entre los enfermos que tomaban gabapentina, de los que 200 terminaron en muerte (2500 intentos fallidos).[18]

Uso veterinario[editar]

Gabapentina es a veces usado para algunos tratamientos veterinarios, pero las formulaciones (especialmente formas líquidas) para uso humano pueden tener el edulcorante xilitol: tóxico para canes—por lo que su uso veterinario requiere precauciones.[19]

Referencias[editar]

  1. Pfizer: Product Monograph Neurontin®PDF (251 KiB) Retrieved 14 August 2006
  2. Mathew, NT; Rapoport A, Saper J, Magnus L, Klapper J, Ramadan N, Stacey B, Tepper S (2001). «Efficacy of gabapentin in migraine prophylaxis». Headache 41 (2):  pp. 119–28. ISSN 0017-8748. PMID 11251695. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=pubmed&cmd=Retrieve&dopt=AbstractPlus&list_uids=11251695&itool=pubmed_citation. 
  3. Backonja, MM; Serra J (2004). «Pharmacologic management part 1: better-studied neuropathic pain diseases». Pain Med 5 (Suppl 1):  pp. S28–47. ISSN 1526-2375. PMID 14996228. 
  4. Choudhuri, I; Sarvananthan N, Gottlob I (26 de mayo de 2006). «Survey of management of acquired nystagmus in the United Kingdom». Eye. ISSN 0950-222X. PMID 16732211. 
  5. a b c Mack, Alicia (2003). «Examination of the evidence for off-label use of gabapentin» (PDF). Journal of Managed Care Pharmacy 9 (6):  pp. 559–68. http://www.amcp.org/data/jmcp/Contemporary%20Subject-559-568.pdf. 
  6. Pande, AC; Crockatt JG, Janney CA, Werth JL, Tsaroucha G. (2000). «Gabapentin in bipolar disorder: a placebo-controlled trial of adjunctive therapy» (Abstract). Bipolar Disorders 2 (3 Pt 2):  pp. 249–55. PMID 11249802. 
  7. Chouinard, G (May 2006). «The search for new off-label indications for antidepressant, antianxiety, antipsychotic and anticonvulsant drugs». J Psychiatry Neurosci 31 (3):  pp. 168–176. ISSN 1180-4882. PMID 16699602. 
  8. Frye, Mark A.; et al (2000). «A Placebo-Controlled Study of Lamotrigine and Gabapentin Monotherapy in Refractory Mood Disorders» (Abstract). Journal of Clinical Psychopharmacology 20 (6):  pp. 607–14. http://www.psychopharmacology.com/pt/re/jclnpsychopharm/abstract.00004714-200012000-00004.htm. 
  9. Guttuso, T Jr; Kurlan R; McDermott MP; Kieburtz K (Feb 2003). «Gabapentin's effects on hot flashes in postmenopausal women: a randomized controlled trial». Obstet Gynecol 101 (2):  pp. 337–45. 
  10. Piccirillo, JF; Finnell J, Vlahiotis A, Chole RA, Spitznagel E (2007). «Relief of idiopathic subjective tinnitus: is gabapentin effective?». Arch Otolaryngol Head Neck Surg 133 (4):  pp. 390–7. PMID 17438255. 
  11. http://thepharmaguide.com/content/view/5336/31/.
  12. «FDA approved labeling for Neurontin capsules, tablets, and oral solution.» (February 2005). Note that an updated labeling has been approved, but is not available online as of November 2006
  13. Maria C Lasso-de-la-Vega Pharm.D (2001). «Gabapentin-associated hepatotoxicity» (Abstract). Am J Gastroenterol 96 (12):  pp. 3460–3462. http://www.blackwell-synergy.com/links/doi/10.1111/j.1572-0241.2001.05357.x/abs. 
  14. Ayhan DOGUKAN (2006). «Gabapentin-induced coma in a patient with renal failure» (Abstract). Hemodialysis International 10 (2):  pp. 168–169. http://www.blackwell-synergy.com/doi/abs/10.1111/j.1542-4758.2006.00089.x?journalCode=hdi. 
  15. Bookwalter T, Gitlin M (2005). «Gabapentin-induced neurologic toxicities» (Abstract). Pharmacotherapy 25 (12):  pp. 1817–9. PMID 16305301. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=pubmed&cmd=Retrieve&dopt=AbstractPlus&list_uids=16305301&query_hl=4&itool=pubmed_docsum. 
  16. NEURONTIN Side Effects, Drug Interactions and Patient Reviews - iGuard.org
  17. MedlinePlus - National Library of Medicine - http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a694007-es.html#precautions
  18. Teresa Forcades i Vila. LOS CRÍMENES DE LAS GRANDES COMPAÑÍAS FARMACÉUTICAS.  pp. 16-17. http://www.alames.org/documentos/crimenesfarma.pdf. 
  19. Barbara Forney. «Gabapentin for Veterinary Use».

Enlaces externos[editar]