Fentermina

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La Fentermina es un fármaco supresor del hambre de acción central utilizado en el tratamiento de la obesidad. Existen dos grandes categorías para este tipo de fármacos: aquellos que actúan en la vía catecolaminérgica (agentes noradrenérgicos) y aquellos que actúan en la vía serotoninérgica (agentes serotoninérgicos). Los primeros ejercen su efecto liberando catecolaminas en las terminales nerviosas desde su lugar de almacenamiento y tienen como propósito modular el hambre a través de los núcleos paraventriculares del hipotálamo[1] . Los medicamentos simpaticomiméticos y estimulantes del sistema nervioso central tienen poco potencial de abuso. Es raro que se presente euforia y por ello el potencial de abuso es bajo. La Fentermina es un agente simpaticomimético (noradrenérgico) derivado de una molécula llamada feniletilamina que se encuentra disponible como una sal hidroclorada o como un complejo de base con una resina de intercambio de iones. Numerosos estudios indican que lo mismo que sucede con la presión arterial, que se eleva cuando se suspende el tratamiento con los anti-hipertensivos; es probable que una nueva ganancia de peso se presente cuando se suspenden los medicamentos anti-obesidad (o supresores del hambre). La terapia farmacológica puede estar indicada tanto para aumentar la pérdida de peso como para prevenir una nueva ganancia de peso.[2]

Molecula de la Fentermina

Mecanismo de acción[editar]

Todos los medicamentos anorexigénicos de acción central son derivados de la feniletilamina. La estructura de la feniletilamnia es también la base de los neurotransmisores; dopamina, noradrenalina (NE) y adrenalina (monoaminas). La Fentermina estimula la liberación de NE desde las terminaciones nerviosas, elevando la cantidad de NE que interactúa con los receptores post-sinápticos. Los sitios de unión de estas substancias en el hipotálamo son regulados a través de canales iónicos por el nivel de glucosa, estimulando la bomba de Na+/K+ATPasa. En estudios con animales, todos los derivados de la feniletilamina han demostrado reducir el hambre. Tal acción es el mecanismo primario para la inducción de pérdida de peso[3] .

Dosis y administración[editar]

Farmacocinética clínica. Los medicamentos anorexigénicos son usualmente bien absorbidos en el tracto gastrointestinal, alcanzando niveles máximos en plasma en las primeras 2 horas. Son eliminados al ser metabolizados o por la conjugación hepática, la cual produce metabolitos activos para algunos fármacos e inactivos para otros (Fentermina).

Fentermina ha demostrado ser más efectiva que el placebo en múltiples estudios clínicos y está aprobada para tratamientos a corto plazo en pacientes con sobrepeso y obesidad, se define como corto plazo 12 semanas o menos. El estudio clínico más largo reportó el uso de Fentermina durante 36 semanas tanto de forma continua como de forma intermitente en 108 mujeres. De las 64 pacientes que completaron el estudio, el promedio de pérdida de peso para aquellas tratadas con Fentermina (tanto de forma continua como intermitente) fue de 12.6kg, comparado con pérdida de 4.8kg en las pacientes que recibieron placebo[4] .


Medicamentos aprobados para el tratamiento de obesidad[editar]

La dosis recomendada de Fentermina es de 15 a 37.5mg, administrada vía oral diariamente por la mañana. Fentermina fue aprobada por la FDA en 1959 para el tratamiento para obesidad de corto plazo. [5] [6]

NOMBRE GENÉRICO NOMBRES COMERCIALES MECANISMO DE ACCIÓN DOSIS PRECIO REGISTRO DEA POTENCIAL INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA CONTRAINDICACIONES
Benzfetamina Didrex Noradrenérgico 25-50mg, 1-3 veces al día $1.19 -$2.38 USD/día III MAOI’s guanetidina, estimulantes SNC, alcohol, sibutramina, antidepresivos tricíclicos Hipertensión, enfermedad cardiovascular avanzada, hipertiroidimo, glaucoma, estados de agitación, historia de abuso de fármacos
Fendimetrazina Bontril, Plegine, Prelu-2, X- Trozine Noradrenérgico 7.5-70mg, 2-3 veces al día o 105mg Lp al día $1.20 -$5.25 USD/día III Igual que benzfetamina Igual que benzfetamina
Fentermina Terfamex Adipex-P, Fastin, Oby-Cap Noradrenérgico 18.75-37.5mg al día $0.67 - $1.60 USD/día IV Igual que benzfetamina Igual que benzfetamina
Fentermina (resina) Ionamin Noradrenérgico 15-30mg al día $1.75 - $2.01 USD/día Igual que benzfetamina IV Igual que benzfetamina
Diethylpropion Tenuate, Tenuate Dospan, Tepanil Noradrenérgico 25mg 3 veces al día o 75mg Lp por día $1.27 - $1.52 USD/día IV Igual que benzfetamina Igual que benzfetamina
Orlistat Andanza, Xenical Inhibidor de la lipasa pancreática 120mg 3 veces aldía1hr después de los alimentos, además de multivitamínico $3.56 USD/día No registrado Ciclosporina Síndrome de malabsorción crónico, colestasis.

*Solo orlistat está aprobado para uso prolongado; los otros están aprobados solo para tratamientos de corto plazo (pocas semanas). DEA: Drug Enforcement Administration, MAOI Inhibidor de la monoamino-oxidasa, CNS Sistema nervioso central y SSRI Inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina.

  • Medicamentos con registro de la DEA III están asociados con alto riesgo de abuso, mientras que aquellos con registro IV el potencial de abuso es considerado bajo.
  • Si existe incremento sostenido de la presión arterial o de la frecuencia cardiaca, se debería considerar, la reducción de la dosis o la suspensión.
  • Tabla modificada de: Obesity. N. Engl Med. February 21, 2002; Vol.346, No.8.

Contraindicaciones e interacciones[editar]

Fentermina está contraindicada en pacientes que tienen las siguientes condiciones:

  • Hipertensión de moderada a severa no controlada.
  • Enfermedad cardiovascular.
  • Historia reciente de IAM (infarto agudo al miocardio)
  • Historia de abuso de sustancias.
  • Hipertiroidismo.
  • Glaucoma.
  • Estados de agitación.
  • Aquellos que están en tratamiento con IMAO’s (inhibidores de la monoamino-oxidasa)

En un estudio que evaluó la ocurrencia de falla valvular cardiaca, en pacientes que recibieron medicamentos supresores del hambre. Se reportó una incidencia de falla valvular cardiaca de cero por 10,000 pacientes a 5 años, tanto en pacientes que tomaron Fentermina como en aquellos que no recibieron tratamiento con supresores del hambre. Fentermina por sí sola no ha sido asociada a esta condición.

Interacciones farmacológicas:

  • Antihipertensivos.
  • Antipsicóticos.
  • IMAO’s
  • IRSS’s (inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina).

Efectos secundarios[editar]

Efectos adversos más comunes incluyen:

  • Resequedad de boca.
  • Constipación.
  • Nerviosismo.
  • Inquietud.
  • Dolor de cabeza.
  • Insomnio.
  • Irritabilidad.

Efectos adversos posibles o menos comunes incluyen:

  • Taquicardia.
  • Palpitaciones.
  • Elevación de la presión arterial.
  • Alteraciones gastrointestinales.

En un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, en donde los pacientes recibieron 30 mg de Fentermina, dieta hipocalórica de 1500 kcal los hombres y 1200 kcal las mujeres, durante 12 semanas; se alcanzó una pérdida de peso de 8.1 ± 3.9 kg en los pacientes tratados con Fentermina, contra 1.7 ± 2.9 kg en los pacientes con placebo; así como una reducción significativa de la circunferencia de cintura. En cuanto a seguridad, los eventos adversos que reportaron los pacientes fueron: boca seca e insomnio.

Recientemente se ha comprobado que la obesidad es un factor de riesgo independiente para presentar disfunción eréctil en el hombre. El 75% de los hombres que presentan disfunción eréctil tienen un IMC ≥ 25 kg/m2. El rango de IMC de 25-30 kg/m2, se asocia 1.5 veces más y pacientes con IMC ≥ 30 kg/m2 presentan un riesgo de 2 a 3 veces mayor. Los mecanismos responsables de esta condición son: pérdida del balance hormonal, disfunción endotelial, resistencia a la insulina, factores psicológicos e inactividad física. La base para el tratamiento de la disfunción eréctil en los obesos, es la pérdida de peso corporal.[7]

Comentarios[editar]

Fentermina es unos de los fármacos más utilizados en su clase para el tratamiento de la obesidad. Se produce en más de 20 países y hasta el 2000 se habían prescrito más de 50 millones de tratamientos en todo el mundo.[8]

De 266 médicos encuestados sobre el uso de anorexigénicos, un 98% respondió utilizarlos y de esos un 97% utiliza Fentermina por tiempos prolongados ya que consideran, es más útil para lograr una mayor pérdida de peso. Fentermina es aproximadamente 7 veces menos potente para liberar dopamina, comparada con norepinefrina.[9]

Alrededor de un tercio de los médicos especialistas miembros de la American Society of Bariatric Physicians refirieron en el 2009, que emplearon medicamentos para el tratamiento y manejo de la obesidad, y que el 97% de ellos prescribieron Fentermina como primera opción.

Los profesionales de la salud dedicados al tratamiento del control de la obesidad, ante la carencia de medicamentos que controlen esta entidad, como sucede con la hipertensión arterial, diabetes mellitus, epilepsia, etc., necesitan de fármacos eficaces y seguros para controlar la obesidad y disminuir el riesgo de mortalidad y de esta forma ofrecer mejor calidad de vida al paciente con obesidad. Con la revisión de diferentes estudios y artículos podemos concluir que, Fentermina es un fármaco que cuenta con estos atributos.

Referencias[editar]

  1. Mitchell Weiser, MD, William H. Frishman, MD, M. Dror Michaelson, MD, PhD, and M. Anwar Abdden, MD. The pharmacologic approach to the treatment of obesity. J Clin Pharmacol 1997; 37:453-473.
  2. Susan Z. Yanovski, M.D. and Jack A. Yanovski, M.d., Ph.D. Drug therapy. Obesity. N. Engl Med. February 21, 2002; Vol.346, No.8.
  3. A. Halpern and M.C. Mancini. Treatment of obesity: an update on anti-obesity medications. Obesity reviews 2003; 4: 25-42
  4. David M. Schnee, Kathy Zaiken and William W. McCloskey. An update on the pharmacological treatment of obesity. Current Medical Research and Opinion 2006; Vol.22, No. 8; 1463-1474.
  5. Mary Margaret Huizinga, MD, MPH. Weight-loss pharmacotherapy: A brief review. Clinical Diabetes 2007; Vol. 25, No. 4; 135-140.
  6. J.G. Kang, C.-Y. Park, J.H. Kang, Y.-W. Park y S.W. Park. Randomized controlled trial to investigate the effects of a newly developed formulation of phentermine diffuse-controlled release for obesity. Diabetes, Obesity and Metabolism 2010; 12: 876- 882.
  7. Skrypnik D, Bogdanski P, Musialik. Obesity significant risk factor for erectile dysfunction in men. Pol Merkur Lekarski 2014: 36 (212): 137-141.
  8. Schenee DM, Zaiken K, McCloskey WW. An update of the pharmacological treatment of obesity. Curr Med Res Opin. 2006; 22 (8): 1463-1464.
  9. Ed J. Hendricks, Richard B. Rothman and Frank L. Greenway. How physician obesity specialists use drugs to treat obesity. Obesity: Nature publishing group 2009; 17; 1730-1735.