Felodipina

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Felodipina
Nombre (IUPAC) sistemático
etil metil 4-(2,3-diclorofenil)-1,4-dihidro
-2,6-dimetil-3,5- pyiridinadicarboxilato
(±)-Felodipine formulae V.1.svg
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Identificadores
Número CAS 72509-76-3
Código ATC C08CA02
PubChem 3333
DrugBank APRD00374
Datos químicos
Fórmula C18H19NCl2O4 
Peso mol. 383.069 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad >95%[1]
Unión proteica 90%[2]
Metabolismo Hepática
Vida media 30-50 horas
Excreción Renal
Datos clínicos
Cat. embarazo C (AU) C (EUA)
Estado legal -Receta requerida
Vías de adm. Oral (tabletas)
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La felodipina, es un compuesto que pertenece al grupo de las dihidropiridinas. En farmacología, la felodipina es un medicamento que actúa como un bloqueador de los canales de calcio de acción duradera usado en medicina como antihipertensivo.[3] Es una dihidropiridina con efectos muy similares al de la nifedipina y la amlodipina con cierta mayor especificidad vascular.

Acción y mecanismo[editar]

Actúa como vasodilatador de las arteriolas periféricas, reduciendo la resistencia vascular periférica y, con ello, la presión sanguínea y el consumo cardíaco de oxígeno.[4]

Contraindicaciones[editar]

La felodipina está contraindicado en el embarazo, la hipersensibilidad conocida a la felodipina o a otro componente del producto, la insuficiencia cardíaca descompensada, durante un infarto agudo de miocardio y en la angina de pecho inestable. A pesar de que los bloqueantes de los canales de calcio de primera generación tienen efectos agravantes para pacientes con insuficiencia cardíaca, la felodipina y otros más recientes parecen no tener efectos en la mortalidad o morbilidad en estos pacientes.[5]

Interacciones[editar]

Ciertos descubrimientos recientes sugieren que la felodipina, en combinación con jugo de toronja puede causar efectos tóxicos atípicos.[3] La administración oral de felodipina se metaboliza inicialmente en el tracto gastrointestinal y el hígado por la enzima CYP3A4. A su vez, el jugo de toronja parece tener un efecto inhibidor sobre esa enzima citocromo P450. Como resultado de la biodisponibilidad del medicamento y al aumento del área bajo la curva, se incrementan los riesgos de efectos secundarios atípicos. Por lo tanto, se recomienda que se tomen precauciones especiales al combinar la felodipina con el jugo de toronja.[6]

Síntesis[editar]

Partiendo de un sustrato quiral, como el (R)-Glycidol y mediante transformación de grupos funcionales e incorporación de nuevos esqueletos carbonados se llega a la etapa clave consistente en una reacción de Hans.[7]

Referencias[editar]

  1. Blychert E. (1992). «Felodipine pharmacokinetics and plasma concentration vs effect relationships». Blood Press Suppl. 2:  pp. 1–30. 
  2. Katzung, Bertram G. (2007). «12». Basic & Clinical Pharmacology (9 edición). McGraw-Hill. p. 274. ISBN 0071451536. 
  3. a b [MedlinePlus] (agosto de 2007). «Felodipina» (en español). Enciclopedia médica en español. Consultado el 07 de julio de 2008.
  4. http://www.salud.es/principio/felodipino
  5. BARRETTO, Antonio Carlos Pereira, WAJNGARTEN, Mauricio, SERRO-AZUL, João Batista et al. Tratamento medicamentoso da insuficiência cardíaca em hospital terciário de São Paulo. Arq. Bras. Cardiol. [online]. 1997, vol. 69, no. 6 [citado 2008-07-15], pp. 375-379. Disponible en: [1]. ISSN 0066-782X. doi: 10.1590/S0066-782X1997001200002
  6. Jawad Kiani, Sardar Z Imam (October 30 2007). «Medicinal importance of grapefruit juice and its interaction with various drugs». Nutr J. 6 (33):  pp. 33. doi:10.1186/1475-2891-6-33. PMID 17971226. http://www.pubmedcentral.nih.gov/articlerender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=2147024. 
  7. Kuktae Kwon, Jung A. Shin, Hee-Yoon Lee (December 30 2011). A facile synthesis of (S)-felodipine. 67.  pp. 10222–10228. doi:10.1016. PMID 17971226. .