Etofenamato

De Wikipedia, la enciclopedia libre
Saltar a: navegación, búsqueda
Etofenamato
Etofenamate.png
Identificadores
Número CAS 0030544-47-9
Código ATC M02AA06
Datos químicos
Fórmula C18H18O4 
Peso mol. 369 g/mol
Datos clínicos
Estado legal OTC (EUA)
Wikipedia no es un consultorio médico Aviso médico

El etofenamato (C18H14F3NO4) es un antiinflamatorio no esteroideo de consistencia líquido-viscosa y de color amarillo, derivado del ácido flufenámico. El etofenamato actúa como analgésico y antiinflamatorio impidiendo la formación de prostaglandinas (eicosanoides derivados de lípidos de membrana que se producen como respuesta a ciertas enfermedades o lesiones, produciendo inflamación y dolor) dentro del organismo inhibiendo la enzima ciclooxigenasa.

El etofenamato actúa inhibiendo la ciclooxigenasa, la lipooxigenasa, así como la formación de bradicinina, serotonina, hialuronidasa y complemento total. Inhibe también la liberación de histamina.

Historia[editar]

El etofenamato se creó después de que al ácido flufenámico (que se administraba por vía oral) se le agregara una combinación de trigliceridos de cadena media, lo cual mejoró su perfil terapéutico, ofreciendo ventajas farmacológicas y de seguridad. Se utilizó inicialmente por vía intramuscular pero actualmente, el uso más habitual del etofenamato es mediante vía tópica.

Propiedades Farmacológicas[editar]

Grupo farmacoterapéutico: Preparados con antiinflamatorios no esteroideos para uso tópico: Etofenamato.

Propiedades farmacodinámicas El etofenamato es un antiinflamatorio no esteroideo con propiedades analgésicas que se utiliza para el tratamiento tópico de procesos dolorosos, tanto reumáticos como traumáticos y penetra fácilmente a través de la piel. Su efecto antiinflamatorio ha sido comprobado en estudios en animales y confirmado en numerosos estudios en humanos. El etofenamato actúa en diversas fases del proceso inflamatorio: inhibe la síntesis de prostaglandinas, la liberación de histamina, es antagonista de serotonina y bradiquinina y, además, inhibe la activación del complemento y la liberación de enzimas proteolíticos. Sus propiedades estabilizantes de la membrana limitan la liberación de enzimas proteolíticos. Como resultado, se inhiben procesos inflamatorios exudativos y proliferativos y sus síntomas, favoreciendo la recuperación de la movilidad y la función de las zonas afectadas.

Propiedades farmacocinéticas Debido a sus propiedades físico-químicas, el etofenamato posee una alta capacidad de penetración cutánea independiente del pH o del medio acídico de la piel. El etofenamato se absorbe tras la administración tópica, y se distribuye preferentemente en las zonas inflamadas siendo su concentración en dichas áreas de 5 a 20 veces mayor que la hallada en áreas no inflamadas, observándose una concentración plásmatica máxima a las 2 horas de su administración. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 98-99%. El etofenamato se elimina en forma de numerosos metabolitos (grupos hidroxilo, éter y éster), el 35% por vía renal y principalmente por la bilis y heces. Su biodisponibilidad está sujeta a grandes fluctuaciones inter e intraindividuales como: el lugar de aplicación, la humedad de la piel y otros factores. Después de la administración cutánea, la biodisponibilidad relativa, es decir, la cantidad de dosis sistémica disponible es similar a la de etofenamato por otras vías (superior al 20%).

Datos preclínicos sobre seguridad[editar]

Los estudios toxicológicos de etofenamato en aplicación tópica muestran un amplio margen de seguridad, confirmada por décadas de uso terapéutico del producto.

Toxicidad aguda No ha sido posible determinar la DL50 para la aplicación tópica.

Toxicidad subcrónica En un estudio preclínico, la administración en la misma zona de 2g/kg/día de etofenamato durante 8 semanas no mostró diferencias macroscópicas en los diferentes órganos ni en el peso ni en los parámetros sanguíneos de los animales comparado con el placebo. La única observación fue un cierto engrosamiento de la epidermis en el lugar de administración sin eritema ni edema.

Toxicidad fetal y teratogénesis Los estudios realizados en animales no mostraron efecto teratógeno del etofenamato por vía tópica, ni variación en el número de crías o parámetros reproductivos.

Indicaciones[editar]

Enfermedades agudas y crónicas de los tejidos blandos del aparato locomotor, como hombro doloroso, lumbago, ciática, tortícolis, tenosinovitis, bursitis, reumatismo muscular. Terapia auxiliar en enfermedades reumáticas como artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, osteoartrosis, espondiloartrosis, etcétera. Traumatismos varios, incluyendo lesiones del deporte (contusiones, esguinces).

Efectos secundarios[editar]

Enrojecimiento de la piel. En casos aislados, eritema, y en casos muy raros, reacciones cutáneas alérgicas (es decir: prurito intenso, rash, eritema, hinchazón, formación de vesículas).

Contraindicaciones[editar]

Hipersensibilidad al etofenamato. Pacientes con reacciones alérgicas provocadas por ácido acetilsalicílico u otros AINE’s. Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental. Cefalea, mareo o epigastralgia. Estas molestias desaparecen al lavar con agua la región tratada. En caso de ingerirse accidentalmente el producto, efectuar un lavado gástrico o provocar el vómito.

Precauciones[editar]

  • Siempre se debe de respetar el horario pautado, ya sea si la administración es oral, inyectada o tópica.
  • Evite el contacto con heridas, tejidos mucosos y ojos.
  • El uso del etofenamato puede causar una sensibilidad al sol, por lo tanto hay que tener cuidado con el sol después de aplicar etofenamato por vía cutánea.
  • No utilizar en menores de 12 años

Información adicional[editar]

No se recomienda la administración durante el embarazo. No se recomienda el uso en la lactancia. No se administra sobre piel irritada, excoriada o eccematosa. Evítese el contacto con las mucosas y con los ojos.

Nombre Químico[editar]

Ácido benzoico, 2-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]-, 2-(2-hydroxyethoxy)ethyl ester

Nombres Genéricos[editar]

• Etofenamate (OS: USAN, BAN) • Étofénamate (OS: DCF) • Etofenamato (OS: DCIT) • B 577 (IS) • Bay d 1107 (IS: Bayer) • TV 485 (IS) • TVX 485 (IS) • WHR 5020 (IS: Rorer) • Etofenamat (PH: Ph. Eur. 7) • Etofenamate (PH: BP 2011, Ph. Eur. 7) • Etofénamate (PH: Ph. Eur. 7) • Etofenamatum (PH: Ph. Eur. 7)

Nombres Comerciales (España)[editar]

• Flogoprofen [1] Chiesi, España • Aspitopic Bayer, España • Zenavan Bial-Industrial Farmacéutica, España

Nombres Comerciales[editar]

• Activen Meda, Hungría • Bayagel Bayer Consumer, Argentina • Bayro Bayer, México; Bayer, Colombia; Bayer, Ecuador; Bayer, Perú • Celanat Chrispa, Grecia • Cogesan Meider, Taiwán • Doline Tripharma, Turquía • Eto Siu Guan, Taiwán • Etobay Bayer, República Dominicana; Bayer, Guatemala; Bayer, Honduras; Bayer, Nicaragua; Bayer, Panamá; Bayer Schering, Costa Rica; Bayer Schering, El Salvador • Etofen Yu Sheng, Taiwán • Etofenol Medichrom Medichrom, Grecia • Etoflam Phoenix, Irlanda • Fenam Lamda, Grecia • Flexium Melisana, Bélgica • Flexo Santa-Farma, Georgia; Santa-Farma, Turquía • Flogojet ABL Pharma, Perú; Andromaco, Chile • Flogol Lazar, Argentina • Gemadol Meda, Italia • Glasel Meda, Alemania • Herponil Help, Grecia • Inalgex Grünenthal, Portugal • Irifone Pharmathen, Grecia • Kovotherm Alapis Pharma, Grecia • Melferut Rafarm, Grecia • Nisolon Swiss Pharm, Taiwán • Painex Toprak, Turquía • Radermin Viofar, Grecia • Relex Nang Kuang, Taiwán • Reumadol Demo, Georgia • Reumina Demo, Grecia • Reumon Bial, Portugal • Rheumon Bayer, Polonia; Bayer Schering, China; Douglas, Nueva Zelanda; Drossapharm, Suiza; Goodwill, Hungría; Goodwill Pharma, Eslovaquia; Meda, Austria; Meda, Alemania; Meda, Luxemburgo; Meda, Serbia; Meda, Turquía; Tropon, Rumania • Rheumon Depot Meda, Austria • Rheumon forte Drossapharm, Suiza • Roiplon Menarini, Grecia • San-Ton Chin Teng, Taiwán • Sporton Century, Taiwán • Teiria U.C. Pharma, Taiwán • Thermo Rheumon Meda, Turquía • Thermodoline Abdi Ibrahim, Turquía • Thermoflex Santa-Farma, Georgia; Santa-Farma, Turquía • Thermo-Rheumon (Etofenamate and Nicotinic Acid) Bayer, Polonia; Meda, Austria; Meda, Luxemburgo • Thermo-Roiplon (Etofenamate and Nicotinic Acid) Menarini, Grecia • Thermove Dr. F. Frik, Turquía • Ticatrop Meda, Alemania • Traumalix Dolo Drossapharm, Suiza • Traumalix Drossapharm, Suiza • Traumon Aktive, Taiwán; Bayer, Polonia; Meda, Austria; Meda, Alemania; Meda, Luxemburgo; Meda, Malta • Valorel Royal Pharma, Chile • Vellodyring Remedina, Grecia

Referencias[editar]

Enlaces externos[editar]

  • Flogoprofen.es [6]