Citalopram

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Citalopram
Citalopram.png
Nombre (IUPAC) sistemático
(RS)-1-[3-(dimetilamino)propil]-1-
(4-fluorofenil)-1,3-dihidroisobenzofurano-5-carbonitrilo
Identificadores
Número CAS 59729-33-8
Código ATC N06AB04
Datos químicos
Fórmula C20H21N2FO 
Peso mol. 324.292
Farmacocinética
Biodisponibilidad 80 %
Pico a las 4 h
Vida media 35 h
Excreción Sobre todo como citalopram, en parte DCT y rastros no metabolizados de DDCT en orina
Datos clínicos
Cat. embarazo C (EUA) C
Estado legal ?
Vías de adm. Oral
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El citalopram, también conocido por las marcas comerciales Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zentius, y Cipramil, es un medicamento antidepresivo e inhibidor selectivo de recaptación de serotonina (ISRS). Fue creado en 1989.[1]

Mecanismo de acción[editar]

La sustancia funciona al aumentar la cantidad de serotonina , 5-HT, la cual es una sustancia natural producida por el cerebro para mantener el equilibrio y bienestar psíquico. También libera grandes cantidades de un analgésico tan potente como la morfina, lo que lo convierte en un potente y efectivo antidepresivo.

Farmacocinética[editar]

La absorción del citalopram es casi completa y totalmente independiente de la ingesta de alimentos. La concentración plasmática máxima se alcanza alrededor de las 4 horas después de su administración oral. Su biodisponibilidad es de alrededor del 80 % y la unión a proteínas plasmáticas es menor al 80 %. El metabolismo de esta droga se realiza a nivel hepático por demetilación deaminación y oxidación.

Todos los metabolitos activos son también ISRS, pero más débiles. El citalopram es solo un débil inhibidor de la ruta metabólica P450 2D6.

La vida media de eliminación es de aproximadamente unas 35 horas y aumenta este tiempo en las personas mayores de 60 años o con función hepático o renal disminuidas. El citalopram se excreta casi en su totalidad por la vía hepática y el resto por vía renal.

Se alcanzan niveles plasmáticos estables recién a la semana del tratamiento. Está indicado que en los pacientes con insuficiencia hepática no deben usarse dosis superiores a los 20 mg diarios.

Usos[editar]

Usos aprobados[editar]

El citalopram puede ser prescrito para

El citalopram es el substrato de la PGP y es transportado activamente por esa proteína del cerebro. La eficacia del citalopram en la gente que posee cierta versión de PGP (alelo TT) probablemente esté disminuida. Esto sugiere que en los pacientes que no responden al citalopram, será un mejor antidepresivo aquel que no sea substrato del PGP ―por ejemplo fluoxetina (Prozac) o mirtazapina (Remeron), pero no venlafaxina (Effexor), amitriptilina (Elavil) o paroxetina (Paxil), que son el substrato PGP―.[5]

Usos en investigación, no aprobados, y fuera de marca[editar]

El citalopram se utiliza con frecuencia fuera de las indicaciones para el tratamiento de

Alzheimer[editar]

Un estudio de 2014 afirma que en ratones este antidepresivo detuvo el crecimiento de las placas beta amiloides de la Enfermedad de Alzheimer existentes y redujo la formación de nuevas placas en un 78%. En un segundo experimento los científicos administraron una única dosis de citalopram a 23 personas de entre 18 y 50 años que no estaban cognitivamente deteriorados ni padecían depresión. Cuando obtuvieron muestras de líquido cefalorraquídeo a las 24 horas observaron una reducción del 37% en la producción de la proteína beta amiloide.[8]

Neuropatía diabética y eyaculación precoz[editar]

El citalopram se ha usado para disminuir la sintomatología de la neuropatía diabética[9] y eyaculación precoz.[10]

Prevención de migraña[editar]

Si bien el citalopram es menos eficaz que la amitriptilina en la prevención de las migrañas, en casos refractarios la terapia combinada puede ser más eficaz.[11]

Sofocos o bochornos[editar]

El citalopram y otros ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina) se pueden utilizar para tratar la sofocos.[12]

Autismo[editar]

Un estudio controlado aleatorio multicéntrico en 2009, no encontró beneficios y algunos efectos adversos en los niños autistas de citalopram, levantando dudas sobre si los ISRS son eficaces para el tratamiento de conductas repetitivas en los niños con autismo.[13]

Proteínas cannabinoides[editar]

Algunas investigaciones sugieren que el citalopram interactúa con acoplamientos de proteínas cannabinoides en el cerebro de la rata, y esto se presenta como una causa potencial de algunos efectos antidepresivos de la droga.[14]

Dosis y administración de citalopram[editar]

La dosis usual recomendada para quienes comienzan a tomar este fármaco es de 20 mg al día, administrados preferentemente por la mañana o por la noche sin relación con las comidas. Dependiendo de la opinión médica y la respuesta del paciente a sus efectos, esta se puede aumentar hasta un máximo de 60 mg diarios.

En pacientes mayores de 65 años, la dosis recomendada es de 20 mg diarios, aunque podría llegar a aumentarse, por recomendación médica, hasta unos 40 mg diarios.

El citalopram tarda aproximadamente entre 3 y 4 semanas en hacer que se sientan los efectos benéficos sobre el estado de ánimo de quienes lo toman, y hasta 4 horas después de la ingesta sobre su biología. El tratamiento no debe interrumpirse de forma abrupta sino gradual. Se necesitan unos cuantos meses para que pueda actuar de forma total y efectiva.

Referencias[editar]

  1. Dorell K, Cohen mA, Huprikar SS, Gorman JM, Jones M (2005). “Diplopia citalopram-inducida”. Psychosomatics 46 (1): págs. 91-93. DOI: 10.1176/appi.psy.46.1.91. PMID 15765832.
  2. Trastorno que causa ataques súbitos de terror extremo sin causa aparente
  3. Poore, Jerod. Celexa. Loco Meds. 2010.
  4. Grupo de síntomas físicos y emocionales que se presentan cada mes, antes del inicio del periodo menstrual
  5. Uhr M, Tontsch A, Namendorf C, Ripke S, Lucae S, Ising M, Dose T, Ebinger M, Rosenhagen M, Kohli M, Kloiber S, Salyakina D, Bettecken T, Specht M, Pütz B, File EB, Müller-Myhsok B, Holsboer F (2008). Los polimorfismos en el gene ABCB1 del transportador de la droga predicen respuesta del tratamiento del antidepresivo en la depresión. Neurona 57 (2): 203–9. doi:10.1016/j.neuron.2007.11.017. PMID 18215618.
  6. La fobia social es una ansiedad excesiva cuando se tiene que interactuar con otras personas.
  7. Citalopram Medline, Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos
  8. Cf. Yvette I. Sheline, Tim West, Kevin Yarasheski et al. "An Antidepressant Decreases CSF Aβ Production in Healthy Individuals and in Transgenic AD Mice", en Science Translational Medicine 14 May 2014: vol. 6, issue 236, p. 236re4 http://stm.sciencemag.org/content/6/236/236re4 y el más divulgativo artículo de ABC salud, http://www.abc.es/salud/noticias/20140515/abci-alzheimer-antidepresivo-nature-201405141801.html
  9. Sindrup SH, Bjerre U, Dejgaard A, Brøsen K, Aaes-Jørgensen T, gramo LF (1992). El citalopram selectivo del inhibidor de recaptación de serotonina releva los síntomas de la neuropatía diabética. Clin. Pharmacol. Su. 52 (5): 547–52. PMID 1424428.
  10. Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002). La eficacia del citalopram en el tratamiento de la eyaculación prematura: un estudio placebo-controlado. Interno. J. Impot. Res. 14 (6): 502–5. doi:10.1038/sj.ijir.3900918. PMID 12494286.
  11. Rampello L, Alvano A, Chiechio S, et al. (2004). «Evaluation of the prophylactic efficacy of amitriptyline and citalopram, alone or in combination, in patients with comorbidity of depression, migraine, and tension-type headache». Neuropsychobiology 50 (4):  pp. 322–8. doi:10.1159/000080960. PMID 15539864. 
  12. S. Stahl: Stahl's Essential Psychopharmacology: The Prescriber's Guide (pág. 87). Nueva York: Cambridge University Press, 2009.
  13. King BH, Hollander E, Sikich L et al. (2009). «Lack of efficacy of citalopram in children with autism spectrum disorders and high levels of repetitive behavior: citalopram ineffective in children with autism». Arch Gen Psychiatry 66 (6):  pp. 583–90. doi:10.1001/archgenpsychiatry.2009.30. PMID 19487623. Resumen divulgativo – Los Angeles Times (2009-06-02). 
  14. Shirley A. Hesketh, Adrian K. Brennan, David S. Jessop y David P. Finn: «Effects of chronic treatment with citalopram on cannabinoid and opioid receptor-mediated G-protein coupling in discrete rat brain regions», Springer, volumen 198, número 1. Berlín y Heidelberg, mayo de 2008. ISSN: 0033-3158 (Print) 1432-2072 (Online) http://www.springerlink.com/content/2127100x043n3674/
Bibliografía

Enlaces externos[editar]