Biperideno

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Biperideno

El biperideno es una sustancia de color blanco, dificilmente soluble en agua, con punto de fusion de 101 °C: sintetizado por primera vez en 1957 por los laboratorios Knoll. Es uno de los anticolinergicos muscarinicos más potentes del sistema nervioso central. Se sintetiza a partir de un compuesto heptabicíclico mediante una simple reacción nucleófila bimolecular con THF, epiclorhidrina, el reactivo de Grignard correspondiente a 50 °C y sustitucion Sn2 del Cl por la piperidina

Aplicaciones[editar]

El biperideno se utiliza como medicamento antiparkinsoniano, ya que produce una serie de estímulos generando una inhibición de acetilcolina dentro del sistema nervioso central, sin necesidad de pasar por la barrera hematoencefálica. Esto lo hace bloqueando los receptores de acetílcolina, la cual equilibra la actividad dopaminergica de la sustancia negra del encéfalo (nigroestriado) También tiene uso en intoxicaciones por neurolépticos como el haloperidol aun que es estimado como tratamiento experimental.

Otra de sus aplicaciones descubiertas es la de medicamento antibipolárico, ya que produce una de las coenzimas de la familia de Q, faltantes en algunos pacientes con trastorno bipolar. Sólo debe administrarse en pacientes tipo II generalizado.

Efectos primarios de metabolismo y movimiento[editar]

Los efectos primarios son: ausencia crónica de amilasa y 2-lipasa, enzimas participantes de la absorción y desdoblamiento de polímeros grasos y sacaricos de enlaces etéricos.

Elimina síntomas piramidales y extrapiramidales crónicos, tales como dislexia, catalepsia, catatonia y movimientos demasiado "rígidos" (discinesia).

Efectos psiquiátricos y psicológicos[editar]

Los efectos psicológicos principales son: aislamiento social, despersonalización, desarrollo de la personalidad cotidiana anormal y posibles trastornos de la sexualidad. Los efectos psiquiátricos son: alucinaciones paranoides tales como ver a "amigos o conocidos" en momentos imposibles, ilusiones crónicas tales como confundir un poste o un objeto con alguien, afasia o trastorno del habla tan grave que a veces no se entiende lo que quiere decir la persona medicada, trastorno hiperanímico, delírium, demencia temporal, hipersensibilidad somatica tal como sentir una gota de agua como un piquete doloroso, y finalmente desorientación tal como no saber dónde se está, a dónde ir, qué hora es... (periodo esquizofrénico).

Periodo de abstinencia[editar]

La abstinencia al medicamento puede causar: movimientos parkinsonianos, trastorno de la memoria a corto plazo, depresión leve y rasgos bipolares.

Efectos secundarios y fisiológicos[editar]

Los efectos fisiológicos secundarios son: náuseas, vómito, midriasis, visión borrosa, retención urinaria que puede durar hasta 8 o 10 horas, y decremento del funcionamiento glandular (principalmente pancreática, salival y tiroidea).

Trastornos a largo plazo[editar]

Los trastornos a largo plazo de consumir Biperideno pueden ser: pérdida de memoria a corto plazo debido a daño del lóbulo medial bilateral y temporal causada, comúnmente, por efectos de los inhibidores de la acetilcolinesterasa, TDA, demencia, síntomas extrapiramidales y posiblemente un principio de trastorno esquizofreniforme (comenzando por periodos piscoticos disforicos).

Dosis y sobredosis[editar]

La dosis es de 2mg en cápsulas o tabletas y 2mg intravenosamente. La intoxicación se obtiene ya a los 10mg y la mejor manera de eliminarla es mediante el vómito para evitar la continuación de absorción y con la aplicación de Rivastigmina, fisostigmina u otro inhibidor de la acetilcolinesterasa.

La dosis letal para el Biperideno según la OSHA es de 1.3mg por kg de peso en ratas. No se han registrado muertes por sobredosis en humanos, pero se estima que una dosis mayor de 200mg, causaría una depresión respiratoria tan cronica que conduciría a la muerte.

Otra información[editar]

Es un medicamento controlado pero no está en el rango de los narcóticos. Como todos los antiparkinsonanos anticolinérgicos causa periodos esquizofrenicos, pero esto se puede evitar con un agonista de la acetilcolinesterasa, o bloqueadores de la captura dopaminérgica como el haloperidol, y las fenotiazinas. Se le conoce por los nombres de Akineton, Deprim, Kinex o simplemente Biperideno.