Amantadina

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Amantadina
Amantadine Structural Formulae V.1.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
1-amino-adamantano
Identificadores
Número CAS 768-94-5
Código ATC N04BB01
PubChem 9036
DrugBank APRD00787
Datos químicos
Fórmula C10H17N 
Peso mol. 151.249 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad Buena absorción
Unión proteica 65%
Metabolismo ínfimo
Vida media 10-14 horas
Excreción Renal
Datos clínicos
Cat. embarazo C (AU) C (EUA)
Estado legal ?
Vías de adm. oral
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La amantadina o 1-aminoadamantano es un antiviral aprobado por la FDA en 1976 para el tratamiento de la influenza tipo A en adultos y también en el tratamiento de la gripe común. La droga ha demostrado reducir los síntomas del Parkinson y los síndromes extrapiramidales inducidos por fármacos. Como antiparkinsoniano se prescribe junto a la L-Dopa cuando ésta pierde efectividad, por ejemplo por desarrollo de tolerancia.

Es un derivado del adamantano, como la rimantadina.

Presentación[editar]

Es un antiviral y antiparkinsoniano que se expende con receta médica bajo los nombres comerciales Actison y Virosol (Iberoamérica), además se puede encontrar con algunas otras sustancias para mejorar su funcionamiento tales como la clorfenamina y paracetamol con el nombre comercial de rosel-t, también como antiflu-des, en el norte de América.

Mecanismo[editar]

La forma en que ejerce su acción antiparkinsoniana no se conoce con exactitud, pero se postula que induce la liberación de dopamina desde las terminaciones de las neuronas cerebrales, junto a una estimulación de la respuesta de la norepinefrina.

Su mecanismo de acción antiviral se cree que tiene lugar en las fases precoces de la replicación viral, impidiendo la penetración en la célula y su posterior descapsidación. También inhibe la transcripción primaria de ácido ribonucleico. Inhibe la fusión de membrana (acción de la proteína HA2 a ph 5) aumentado el Ph del fagolisosoma que se forma una vez que la nucleocápside ingreso al endosoma celular luego de la adsorcion.

Intoxicación por amantadina en fallo renal[editar]

En casos de pacientes politraumatizados con trauma renal incluido y pacientes que presenten falla renal por deshidratación o patológica como las nefropatías diabéticas, insuficiencias renales e insuficiencia cardíaca que hayan consumido previamente amantadina, presentan un cuadro de intoxicación sistémica. El fármaco no se puede filtrar producto de la insuficiencia renal. Una diálisis de sangre se ve inútil e ineficaz ante esta situación ya que la amantadina se une a las proteínas celulares para prevenir la transcripción de ARN vírico una vez hecho el acoplamiento celular con el virus. Así previene la amplificación viral. De modo que la amantadina al unirse a las proteinas celulares, torna ineficaz una diálisis para filtrarla y eliminarla del paciente. Se requiere un transplante de riñón para eliminar el fármaco del torrente sanguíneo y evitar la intoxicación en los órganos principales como el cerebro e hígado, los cuales fallan en concentraciones elevadas y constantes de amantadina.

Malos usos[editar]

Recientemente, se ha hecho eco de su uso en granjas avícolas de China para proteger las aves de la gripe aviar. En países occidentales, y de acuerdo a normativas de uso, éste sólo está permitido en humanos. Los pollos en China han recibido una cantidad estimada de 2.600 millones de dosis. La gripe aviar (H5N1) presente en China y en el sudeste asiático se ha hecho resistente a la amantadina, pero otras cepas dispersadas por aves salvajes en Rusia, Kazajistán y Mongolia parecen no serlo.

Éste es un grave problema, ya que una vez que un virus adquiere un tipo de resistencia, no lo pierde, y de esta forma se impide la eliminación del H5N1 en humanos mediante el tratamiento con amantadina. En estos casos, el tratamiento de segunda línea es el oseltamivir, que tiene un mecanismo de acción diferente y frente al cual es menos probable que el virus adquiera resistencia.

Véase también[editar]

Enlaces externos[editar]