Diferencia entre revisiones de «Amlodipino»
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Tal como otros bloqueadores de calcio, el amlodipino actúa relajando el [[músculo liso]] de la pared [[arteria]]l, disminuyendo así la resistencia periférica y, por ende, reduciendo la [[presión arterial]]. En la angina de pecho sus acciones aumentan el flujo de sangre al [[músculo cardíaco]]. |
Tal como otros bloqueadores de calcio, el amlodipino actúa relajando el [[músculo liso]] de la pared [[arteria]]l, disminuyendo así la resistencia periférica y, por ende, reduciendo la [[presión arterial]]. En la angina de pecho sus acciones aumentan el flujo de sangre al [[músculo cardíaco]]. |
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== Usos medicinales == |
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Se usa el amlodipino para manejar la [[Hipertensión arterial|hipertensión]]<ref>{{cita publicación | apellidos=Wang| nombre=JG| idioma=inglés | título= A combined role of calcium channel blockers and angiotensin receptor blockers in stroke prevention| título-trad=El papel combinado de bloqueadores de canales de calcio y bloqueadores de los receptores de angiotensina en la prevención de la apoplejía | publicación= Vascular health and risk management | volumen=5 | número= | páginas= 593-605| fecha=2009 | pmid=19688100|doi= 10.2147/vhrm.s6203 | pmc=2725792}}</ref> y la [[enfermedad coronaria]] en ellos con o [[angina de pecho]] estable—en que el dolor ocurre por primer parte después del estrés físico o emocional<ref>{{Cita web|url=https://medlineplus.gov/ency/article/000198.htm|título=Stable angina|fechaacceso=07-07-2017|autor=|enlaceautor=|fecha=|sitioweb=MedlinePlus|editorial=US National Library of Medicine [Biblioteca nacional de medicina de los EEUU]|idioma=inglés}}</ref>—o en [[angina de Prinzmetal]]—en que el dolor aparece en cíclicos—y sin la [[insuficiencia cardíaca]]. Se puede usarlo o por sí mismo o con otra medicación para manejar la hipertensión o enfermedad coronaria. Se puede administrar a adulto o niños que tienen más de seis años.<ref name="norvasc">{{cita web|url=http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2011/019787s047lbl.pdf|título=Norvasc Prescribing Information|fechaacceso=03-07-2017|autor=|enlaceautor=|fecha=|sitioweb=|idioma=inglés|título-trad=Información de prescribir Norvasc|publisher=}}</ref> |
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* [[Hipertensión arterial]]. |
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* Profilaxis de la [[angina de pecho]]. |
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===Terapia combinada=== |
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El amlodipino puede utilizarse en pacientes con [[insuficiencia cardíaca]], pues no se ha notado un aumento en la [[tasa bruta de mortalidad]] en estos casos con el uso del amlodipino.<ref name=katzung /> El amlodipino tiende a mejorar la masa del ventrículo izquierdo, aunque por lo general se usa en terapias que combinan antihipertensores cuando los medicamentos de primera línea han dejado de producir los efectos deseados sobre la tensión arterial.<ref>ROSA, Eduardo Cantoni, ZANELLA, Maria Tereza, KOHLMANN, Nárcia Elisa Bellucci et al. "''Blood pressure and cardiorenal responses to antihypertensive therapy in obese women''" ([online]), vol. 52, no. 12008-06-28], pp. 65-75. [http://web.archive.org/web/http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0004-27302008000100010&lng=e scielo.br], ISSN 0004-2730.</ref> |
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Se puede dar amlodipino con una variedad de drogas como terapia combinada cuando amlodipino no es suficiente, o en potencia o en resolver los problemas del paciente:<ref>{{cita publicación|url=http://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1517/14656566.2012.742064|título=Atorvastatin calcium plus amlodipine for the treatment of hypertension|apellidos=Delgado-Montero|nombre=Antonia|nombre2=Jose L.|fecha=12 de enero de 2012|publicación=Expert Opinion on Pharmacotherapy [Opinión experta en farmacoterapía] | volumen=13|número=18|páginas=2673-2685|fechaacceso=|idioma=inglés|issn=1465-6566|doi=10.1517/14656566.2012.742064|pmid=|suscripción=sí|título-trad=Atorvastatina calcio y amlodipino para el tratamiento de la hipertensión| apellidos2=Zamorano}}</ref><ref name="drugs.com">{{cita web|url=https://www.drugs.com/monograph/amlodipine-besylate.html|título=Amlodipine Besylate|sitioweb=Drugs.com|editorial=American Society of Hospital Pharmacists|idioma=inglés|accessdate=22 julio de 2016}}</ref> |
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* '''Amlodipino/atorvastatina''', en que se da amlodipino para la hipertensión o enfermedad coronaria y la [[atorvastatina]] para prevenir un evento cardiovascular o si el paciente tiene el [[colesterol]] elevado |
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* '''Amlodipino/aliskiren''' o '''amlodipino/aliskiren/hidroclorotiazida''' si amlodipino por sí mismo no puede bajar la presión de sangre. [[Aliskiren]] es un inhibidor de la [[renina]], que actúa para bajar la [[hipertensión esencial]]—ella sin causa identificada—por ligar a renina y prevenirla de activar el [[sistema renina-angiotensina-aldosterona]] (RAAS), que sube la presión de sangre. [[Hidroclorotiazida]] es un diurético y baja el volumen de la sangre.<!--Sources: [[:en:aliskiren]] and [[:en:hydrochlorothiazide]]--> |
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* '''Amlodipino/benazepril''' si ambos han fracasado individualmente, o si amlodipino por sí mismo causó [[edema]]. [[Benazepril]] es un [[inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina|inhibidor ECA]] y bloquea la conversión de [[angiotensina I]] a [[angiotensina II]] en RAAS.<!--Source: [[:en:Benezapril--> |
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* '''Amlodipino/olmesartán''' o '''amlodipino/olmesartán/hidroclorotiazida''' si amlodipino no es suficiente para bajar la presión de sangre. [[Olmesartán]] es una [[antagonista de los receptores de angiotensina II]] y bloque parta del camino RAAS.<!--Source: [[:en:olmesartan]]--> |
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* '''Amlodipino/perindopril''' si el uso de amlodipino por sí mismo causó edema. Perindopril es un inhibidor ECA duradero.<!--Source: [[:en:perindopril]]--> |
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*'''Amlodipino/telmisartán''', en que [[telmisartán]] es un inhibidor ECA.<!--Source: [[:en:telmisartan]]--> |
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*'''Amlodipino/valsartán''' o '''amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida''', en que valsartán es un antagonista de los receptores de angiotensina II.<!--Source: [[:en:valsartan]]--> |
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== Precauciones == |
== Precauciones == |
Revisión del 04:22 10 jul 2017
Amlodipino | ||
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Nombre (IUPAC) sistemático | ||
(RS)-3-etil-5-metil-2-(2-aminoetoximetil)-4-(2- chlorofenil)-1,4-dihidro-6-metil-3,5- piridinadicarboxilato | ||
Identificadores | ||
Número CAS | 88150-42-9 | |
Código ATC | C08CA01 | |
PubChem | 2162 | |
DrugBank | APRD00520 | |
ChemSpider | 2077 | |
UNII | 1J444QC288 | |
KEGG | D07450 | |
ChEBI | 2668 | |
ChEMBL | 1491 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C20H25N2ClO5 | |
Peso mol. | 408,879 | |
NCCOCC1=C(C(=O)OCC)
C(C(=C(C)N1)C(=O)OC)c1ccccc1Cl | ||
InChI=1S/C20H25ClN2O5/c1-4-28-20(25)18-15(11-27-10-9-22)23-12(2)16(19(24)26-3)17(18)13-7-5-6-8-14(13)21/h5-8,17,23H,4,9-11,22H2,1-3H3
Key: HTIQEAQVCYTUBX-UHFFFAOYSA-N | ||
Farmacocinética | ||
Biodisponibilidad | 64-90% | |
Unión proteica | 90%[1] | |
Metabolismo | Hepática | |
Vida media | 30-50 horas | |
Excreción | Orina | |
Datos clínicos | ||
Nombre comercial | Norvasc, otros | |
Cat. embarazo | C (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
Estado legal | ℞-Receta requerida | |
Vías de adm. | Oral | |
El amlodipino o amlodipina es un fármaco, perteneciente al grupo de las dihidropiridinas, que actúa como un bloqueador de canales de calcio de acción duradera usado en medicina como antihipertensivo y en el tratamiento de la angina de pecho.
Tal como otros bloqueadores de calcio, el amlodipino actúa relajando el músculo liso de la pared arterial, disminuyendo así la resistencia periférica y, por ende, reduciendo la presión arterial. En la angina de pecho sus acciones aumentan el flujo de sangre al músculo cardíaco.
Usos medicinales
Se usa el amlodipino para manejar la hipertensión[2] y la enfermedad coronaria en ellos con o angina de pecho estable—en que el dolor ocurre por primer parte después del estrés físico o emocional[3]—o en angina de Prinzmetal—en que el dolor aparece en cíclicos—y sin la insuficiencia cardíaca. Se puede usarlo o por sí mismo o con otra medicación para manejar la hipertensión o enfermedad coronaria. Se puede administrar a adulto o niños que tienen más de seis años.[4]
Terapia combinada
Se puede dar amlodipino con una variedad de drogas como terapia combinada cuando amlodipino no es suficiente, o en potencia o en resolver los problemas del paciente:[5][6]
- Amlodipino/atorvastatina, en que se da amlodipino para la hipertensión o enfermedad coronaria y la atorvastatina para prevenir un evento cardiovascular o si el paciente tiene el colesterol elevado
- Amlodipino/aliskiren o amlodipino/aliskiren/hidroclorotiazida si amlodipino por sí mismo no puede bajar la presión de sangre. Aliskiren es un inhibidor de la renina, que actúa para bajar la hipertensión esencial—ella sin causa identificada—por ligar a renina y prevenirla de activar el sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS), que sube la presión de sangre. Hidroclorotiazida es un diurético y baja el volumen de la sangre.
- Amlodipino/benazepril si ambos han fracasado individualmente, o si amlodipino por sí mismo causó edema. Benazepril es un inhibidor ECA y bloquea la conversión de angiotensina I a angiotensina II en RAAS.
- Amlodipino/olmesartán o amlodipino/olmesartán/hidroclorotiazida si amlodipino no es suficiente para bajar la presión de sangre. Olmesartán es una antagonista de los receptores de angiotensina II y bloque parta del camino RAAS.
- Amlodipino/perindopril si el uso de amlodipino por sí mismo causó edema. Perindopril es un inhibidor ECA duradero.
- Amlodipino/telmisartán, en que telmisartán es un inhibidor ECA.
- Amlodipino/valsartán o amlodipino/valsartán/hidroclorotiazida, en que valsartán es un antagonista de los receptores de angiotensina II.
Precauciones
Contraindicaciones
- Angina inestable.
- Estenosis aórtica.
- Lactancia materna.
- Shock cardiogénico.
Efectos adversos
Algunos de los efectos adversos del amlodipino incluyen:
- Con frecuencia: edema periférico, dolor en los músculos y estómago, cefaleas (a principios del tratamiento), dispepsia, náusea en cerca de 1 por cada 100 usuarios.
- A menudo: vértigo, palpitaciones, desarrollo mamario en hombres (ginecomastia), disfunción eréctil, depresión, somnolencia y taquicardia en 1 por cada 1.000 usuarios.
- Rara vez: comportamiento errático, hepatitis, ictericia en 1 por cada 10.000 usuarios.
- Muy rara vez: hiperglicemia, tremor en 1 por cada 100.000 usuarios.
Otros efectos adversos de los que debe informar a su médico o a su profesional de la salud tan pronto como sea posible:
- Reacciones alérgicas como erupción cutánea, picazón o urticarias, hinchazón de la cara, labios o lengua.
- Problemas respiratorios.
- Cambios en la visión o audición.
- Dolor en el pecho.
- Pulso cardiaco rápido, irregular.
- Hinchazón de piernas o tobillos.
Efectos adversos que, por lo general, no requieren atención médica (pero sobre lo que debe informar a su médico o a su profesional de la salud si persisten o si son molestos):
- Boca seca (xerosis oral).
- Enrojecimiento de la cara.
- Náuseas, vómitos.
- Gases (meteorismo, flatulencia).
- Dolor abdominal.
- Debilidad o fatiga.
- Sensación de pesadez,sueño.
- Depresión psíquica.
Farmacología
Para la hipertensión arterial o la angina de pecho, se suele administrar 5-10 mg cada día, aunque se puede comenzar el tratamiento con 2,5 mg por día.[1] Algunos surtidores de amlodipino preparan el compuesto en comprimidos a base de sales. El amlodipino se metaboliza enteramente a metabolitos inactivos que se excretan en la orina.
La patente comercial del amlodipino pertenecía a Pfizer, y expiró a finales de 2007,[7] por lo que están disponibles un número de marcas genéricas del medicamento.
Referencias
- ↑ a b Katzung, Bertram G. (2007). «12». Basic & Clinical Pharmacology [Farmacología básica y clínica] (9º edición). McGraw-Hill. p. 274. ISBN 0071451536.
- ↑ Wang, JG (2009). «A combined role of calcium channel blockers and angiotensin receptor blockers in stroke prevention» [El papel combinado de bloqueadores de canales de calcio y bloqueadores de los receptores de angiotensina en la prevención de la apoplejía]. Vascular health and risk management (en inglés) 5: 593-605. PMC 2725792. PMID 19688100. doi:10.2147/vhrm.s6203.
- ↑ «Stable angina». MedlinePlus (en inglés). US National Library of Medicine [Biblioteca nacional de medicina de los EEUU]. Consultado el 07-07-2017.
- ↑ «Norvasc Prescribing Information» [Información de prescribir Norvasc] (en inglés). Consultado el 03-07-2017.
- ↑ Delgado-Montero, Antonia; Zamorano, Jose L. (12 de enero de 2012). «Atorvastatin calcium plus amlodipine for the treatment of hypertension» [Atorvastatina calcio y amlodipino para el tratamiento de la hipertensión]. Expert Opinion on Pharmacotherapy [Opinión experta en farmacoterapía] (en inglés) 13 (18): 2673-2685. ISSN 1465-6566. doi:10.1517/14656566.2012.742064. (requiere suscripción).
- ↑ «Amlodipine Besylate». Drugs.com (en inglés). American Society of Hospital Pharmacists. Consultado el 22 de julio de 2016.
- ↑ Kennedy, Val Brickates (22 de marzo de 2007). «Pfizer loses court ruling on Norvasc patent». MarketWatch.
Enlaces externos
- Wikimedia Commons alberga una categoría multimedia sobre Amlodipino.
- Vademécum.es